藥物化學(xué)部分

一、最佳選擇題

85.分子中含有手型中心，左旋體活性大于右旋體的藥物是

A.磺胺甲噁唑 B.諾氟沙星

C.環(huán)丙沙星 D.氧氟沙星

E.吡嗪酰胺

86.抗結(jié)核藥物異煙肼結(jié)構(gòu)中含有未取代的酰肼基，體內(nèi)易N-乙酰化生成無活性代謝產(chǎn)物，根據(jù)此結(jié)構(gòu)特點推測異煙肼的結(jié)構(gòu)是

87.口服后可以通過血腦屏障進入腦脊液中的三氮唑類抗真菌藥物是

A.酮康唑 B.氟康唑 C.硝酸咪康唑 D.特比萘芬 E.治霉菌類

88.巴比妥類藥物解離度與藥物的PKa和環(huán)境的PH有關(guān)。在生理PH=7.4時，分子態(tài)形式和離子態(tài)形式比例接近的巴比妥類藥物是

A.異戊巴比妥(PKa7.9)

B.司可巴比妥(PKa7.9)

C.戊巴比妥(PKa8.0)

D.海索比妥(PKa8.4)

E.苯巴比妥(Pka7.3)

89.關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說法，正確的是

A.氟西汀為三環(huán)類抗抑郁藥物

B.氟西汀為選擇性的中樞5-HT重攝取抑制劑

C.氟西汀體內(nèi)代謝產(chǎn)物無抗抑郁活性

D.氟西汀口服吸收較差，生物利用度低

E.氟西汀結(jié)構(gòu)中不具有手性中心

90.中樞作用強的M膽堿受體拮抗劑藥物是

A.異丙托溴銨 B.氫溴酸東莨菪堿 C.氫溴酸山莨菪堿 D.丁溴東莨菪堿 E.噻托溴銨

91.當(dāng)1，4-二氫吡啶類藥物的C-2位甲基改-CH2OCH2CH2NH2為后活性得到加強臨床常用其苯磺酸鹽的藥物是

A.硝苯地平 B.尼群地平 C.尼莫地平 D.氨氯地平 E.尼卡地平

92.關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯誤的是

A.洛伐他汀是通過微生物發(fā)酵值得的HMG-CoA還原酶抑制劑

B.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)

C.洛伐他汀在體內(nèi)水解后，生成的3,5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)

D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用

E.洛伐他汀具有多個手性中心

93.經(jīng)體內(nèi)代謝水解后方具有抗血小板聚集活性的藥物是

A.鹽酸噻氯匹定 B.硫酸氯吡格雷 C.西洛他唑 D.奧扎格雷 E.替羅非班

94.分子中含有呋喃甲?；Y(jié)構(gòu)，為選擇性的α1受體拮抗劑，臨床用于緩解前列腺增生癥狀的藥物是

A.甲磺酸多沙唑嗪 B.鹽酸阿呋唑嗪 C.非那雄胺 D.鹽酸哌唑嗪 E.鹽酸特拉唑嗪

95.分子結(jié)構(gòu)中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，活性更喪失，也避免了產(chǎn)生皮質(zhì)激素全身作用的平喘藥是

A.氨茶堿 B.曲尼司特 C.孟魯司特 D.醋酸氟輕松 E.丙酸氟替卡松

96.關(guān)于法莫替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯誤的是

A.法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有胍基取代的噻唑環(huán)

B.法莫替丁對CYP450酶影響較小

C.法莫替丁與西咪替丁的分子中均有含硫的四原子鏈

D.法莫替丁有較強的抗雄激素副作用

E.法莫替丁對吸收食物影響較小

97.分子中含苯甲酸胺結(jié)構(gòu)，對5-HT4受體具有選擇性激動作用，與多巴胺D2受體無親和力，椎體外系副作用小，耐受性好的胃動力藥物是

A.多潘立酮 B.舒必利 C.莫沙必利 D.昂丹司瓊 E.格拉司瓊

98.分子中含嘌呤結(jié)構(gòu)，通過抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是

A.秋水仙堿 B.別嘌醇 C.丙磺舒 D.苯海拉明 E.對乙酰氨基酚

99.糖皮質(zhì)激素的6α和9α位同時引入鹵素原子后，抗炎作用增強，但具有較強的鈉潴留作用，只可皮膚局部外用的藥物是

A.醋酸可的松 B.地塞米松 C.倍他米松 D.潑尼松 E.醋酸氟輕松

100.在體內(nèi)經(jīng)代謝可轉(zhuǎn)化為骨化三醇的藥物是

A.維生素D2 B.維生素C C.維生素E D.維生素A E.維生素K1

二、配伍選擇題

[101-104]

A.頭孢氨芐 B.頭孢克洛 C.頭孢呋辛 D.硫酸頭孢匹羅 E.頭孢曲松

101.C-3位為氧原子，親脂性強，口服吸收好的藥物是B

102. C-3位含有酸性較強的雜環(huán)，可通過血腦屏障，用于腦部感染治療的藥物是E

103. C-3位含有季氨基團，能迅速穿透細菌細胞壁的藥物是D

104. C-3位含有氨基甲酸酯集團的藥物是C

[105-107]med66.com

A.阿昔洛韋 B.拉米夫定 C.依發(fā)韋侖 D.奧司他韋 E.沙奎那韋

105.高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑是E

106.具有神經(jīng)氨酸酶抑制作用的抗流感病毒藥物是D

107.具有抗乙肝病毒作用的核苷類藥物是B

[108-110]

A.喜樹堿 B.氟尿嘧啶 C.環(huán)磷酰胺 D.鹽酸伊立替康 E.依托泊苷

108.作用于DNA拓撲異構(gòu)酶1的天然來源的藥物是A

109作用于DNA拓撲異構(gòu)酶二的半合成藥物是E

110.對喜樹堿進行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是D

[111-114]

A.咪達唑侖 B.奧沙西泮 C.依替唑侖 D.奧沙唑侖 E.艾司唑侖

111.將苯二氮卓結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)以電子等排題噻吩環(huán)置換，得到的抗焦慮藥物是C

112.將苯二氮卓結(jié)構(gòu)中1,2位合并甲基三氮唑環(huán)，并含有氟苯基團，臨床常用于手術(shù)前或術(shù)中鎮(zhèn)靜的藥物是A

113.將苯二氮卓結(jié)構(gòu)中的4,5位合并四氫噻唑環(huán)，得到穩(wěn)定性更好的前藥是D

114.在苯二氮卓結(jié)構(gòu)中的3位引入羥基后，極性增加、毒性降低的鎮(zhèn)靜催眠藥是B

[115-118]

A.嗎啡 B.鹽酸哌替啶 C.鹽酸曲馬多 D.鹽酸美沙酮 E.酒石酸布托啡諾

115.具有激動/拮抗雙重作用的鎮(zhèn)痛藥物是E

116.4-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥物是B

117.結(jié)構(gòu)中含有兩個手性中心的阿片u受體弱激動劑藥物是C

118.氨基酮類鎮(zhèn)痛藥物是D

[119-121]

A.氯雷他定 B.富馬酸酮替芬 C.鹽酸苯海拉明 D.鹽酸西替利嗪 E.鹽酸賽庚啶

119.具有較強的中樞抑制作用，臨床常用語預(yù)防暈動癥的藥物是C

120.既拮抗H1受體，又抑制過敏介質(zhì)釋放的抗過敏藥物是B

121.結(jié)構(gòu)中含有手型碳原子，其左旋異構(gòu)體已上市的H1受體拮抗劑是D

[122-124]

A.鹽酸普萘洛爾 B.鹽酸索他洛爾 C.酒石酸美托洛爾 D.艾司洛爾 E.馬來酸噻嗎洛爾

122.分子中含有嗎啉基團，以S-左旋體上市的β-受體拮抗劑是E

123.分子中含有酯基，在體內(nèi)易代謝的超短效β1-受體拮抗劑是D

124.具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)的β1受體拮抗劑B

[125-126]

A.氨苯蝶啶 B.氫氯噻嗪 C.乙酰唑胺 D.呋塞米 E.螺內(nèi)酯

125.分子中含有雙磺酰氨基，臨床可用于高血壓治療的藥物是B

126.含有甾體結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)可代謝生成坎利酮的利尿藥物是E

[127-128]

A.右美沙芬 B.磷酸可待因 C.羧甲司坦 D.鹽酸氨溴索 E.乙酰半胱氨酸

127.鎮(zhèn)咳作用強，在體內(nèi)可部分代謝生成嗎啡的藥物是B

128.分子中含有巰基，臨床上可用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物是E

[129-130]

A.結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物，具有孕激素樣作用的藥物是炔諾酮

B.結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物，具有蛋白同化激素樣作用的藥物是苯丙酸諾龍

[131-132]

A.維生素B1 B.維生素E C.維生素B6 D.維生素C E.葉酸

131.在體內(nèi)作為脫酸酶輔酶的組成部分，參與維持正常的糖代謝及神經(jīng)、心臟系統(tǒng)功能的維生素是A

132.在體內(nèi)以輔酶的形式參與氨基酸代謝的維生素是C

三、多項選擇題

133.與補鈣制劑同時使用時，會與鈣離子形成不溶性螯合物，影響補鈣劑在體內(nèi)吸收的抗菌藥物有ABCDE

A.鹽酸多西環(huán)素 B.鹽酸美他環(huán)素 C.鹽酸米諾環(huán)素 D.鹽酸四環(huán)素 E.鹽酸土霉素

134.關(guān)于鹽酸克林霉素性質(zhì)的說法，正確的有ABCDE

A.口服吸收良好，不易被胃酸破壞

B.化學(xué)穩(wěn)定性好，對光穩(wěn)定

C.含有氮原子，又稱氯潔霉素

D.為林可霉素半合成衍生物

E.可用于治療金黃色葡萄球菌骨髓炎

135.分子中含有嘧啶結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物有ABC

A.吉西他濱 B.卡莫氟 C.卡培他濱 D.巰嘌呤 E.氟達拉濱

136.鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有ACD

A.鹽酸美西律 B.卡托普利 C.奎尼丁 D.鹽酸普魯卡因胺 E.普萘洛爾

137.關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說法，正確的有BDE

A福辛普利屬于巰基類ACE抑制劑

B.福辛普利屬于磷酰基類ACE抑制劑

C.福辛普利屬于二羧基類ACE抑制劑

D.福辛普利在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝

E.福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用

138.分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu)，通過抑制H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉?CE

A.西咪替丁 B.法莫替丁 C.蘭索拉唑 D.鹽酸雷尼替丁 E.雷貝拉唑

139.結(jié)構(gòu)中含有極性基團，中樞鎮(zhèn)靜副作用小的抗過敏藥物有AE

A.鹽酸西替利嗪 B.鹽酸苯海拉明 C.馬來酸氯苯那敏 D.鹽酸賽庚啶 E.非索非那定

140.具有磺酰脲結(jié)構(gòu)，通過促進胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有ABC

A.格列本脲 B.格列吡嗪 C.格列齊特 D.那格列奈 E.米格列奈

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