執(zhí)業(yè)西藥師考試輔導(dǎo)：吩噻嗪類構(gòu)效關(guān)系（藥物化學(xué)）

藥物化學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)——吩噻嗪類構(gòu)效關(guān)系

（1）吩噻嗪環(huán)2位引入吸電子基團(tuán)，使作用增強(qiáng)。

（2）2位引入吸電子基團(tuán)，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不對(duì)稱性，10位側(cè)鏈向含氯原子的苯環(huán)方向傾斜是這類抗精神病藥的重要結(jié)構(gòu)特征。

（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基之間相隔3個(gè)碳原子時(shí)，抗精神病作用強(qiáng)，間隔2個(gè)碳原子，例如異丙嗪缺乏抗精神病活性。

（4）側(cè)鏈末端的堿性基團(tuán)，可為脂肪叔氨基，也可為哌啶基或哌嗪基。以哌嗪側(cè)鏈作用最強(qiáng)。

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