第二節(jié) 酰苯胺類(lèi)藥物的分析

主要藥物：對(duì)乙酰氨基酚，貝諾酯，利多卡因，布比卡因

基本結(jié)構(gòu)

貝諾酯：對(duì)乙酰氨基酚 + 乙酰水楊酸

一、對(duì)乙酰氨基酚

1、結(jié)構(gòu)

N-(4-羥基苯基)乙酰胺

MF C8H9NO2 151.16

2、鑒別

(1)含酚羥基

+ FeCl3 → 呈現(xiàn)藍(lán)紫色

生成絡(luò)離子 (2) + 稀HCl 水解→ 流離芳伯胺基結(jié)構(gòu)→加亞硝酸鈉、鹽酸→生成重氮鹽→加堿性B-萘酚→紅色偶氮化合物

(3)紫外吸收

酸性甲醇溶液 249nm波長(zhǎng)處，有最大吸收， E1%=880

3、檢查

主要檢查酸度、溶液澄清度、氯化物、硫酸鹽等

(1)酸度

A、生產(chǎn)過(guò)程中可能引進(jìn)酸性雜質(zhì)

B、也可能在貯存過(guò)程中水解產(chǎn)生醋酸

中國(guó)藥典規(guī)定：

1%水溶液， PH應(yīng)控制在 5.5~6.5

(2)對(duì)氨基酚

A、原料中帶入

B、水解產(chǎn)生

對(duì)氨基酚有毒(粒細(xì)胞障礙)、并且使產(chǎn)品顏色加深(對(duì)氨基酚不穩(wěn)定，易變色)，

應(yīng)嚴(yán)格控制

檢查原理：

藍(lán)綠色絡(luò)合物

限量 (3)有關(guān)雜質(zhì) 對(duì)氯乙酰苯胺

限量 4、含量測(cè)定

紫外分光光度法 P120

取本品約40mg→0.4% NaOH 50ml溶解→ 稀釋至250ml→取5ml→加0.4% NaOH 10ml → 稀釋至100ml→ 257nm波長(zhǎng)測(cè)定吸收度A。

吸收系數(shù)E1%=715

含量 98.0~102.0%

舉例：6-1

供試品量42mg A=0.5942 計(jì)算對(duì)乙酰氨基酚百分含量?

對(duì)乙酰氨基酚 % 片劑：計(jì)算相對(duì)標(biāo)示量百分含量

相對(duì)標(biāo)示量百分含量=百分含量×平均片重/標(biāo)示量

舉例：6-2

標(biāo)示量 0.3g 平均片重=3.366g/10

相對(duì)標(biāo)示量百分含量 % 5、片劑溶出度

取本品，采用轉(zhuǎn)藍(lán)法

1000ml稀酸溶劑，30min → 取5ml → 過(guò)濾 → 取濾液1ml → 加0.04% NaOH 稀釋至50ml → 257nm波長(zhǎng)測(cè)定吸收度A

限度為標(biāo)示量的80% ------合格

舉例：6-3

溶出量，% 本試驗(yàn)結(jié)果：80.4%、81.1%、81.8%、69.2%、82.5%、83.7%

平均值：79.8%，低于規(guī)定限度80%，

并且有一片低于Q-10%(70%)為69.2%

所以，本批藥品溶出度不合格。

二、利多卡因

1、結(jié)構(gòu)

2、鑒別

(1)加三硝基苯酚

利多卡因 + 三硝基苯酚 → 黃色沉淀↓ mp. 228~232℃

(2)加硫酸銅試液

利多卡因 + 硫酸銅試液 → 深藍(lán)色絡(luò)合物

絡(luò)合物結(jié)構(gòu)：

(3)加CoCl2或Co(NO3)2

利多卡因 + CoCl2 → 藍(lán)綠色沉淀↓

(4)由于2個(gè)甲基空間位阻的影響，酰胺結(jié)構(gòu)不易發(fā)生水解，生成芳伯胺

因此，無(wú)芳伯胺顯色反應(yīng)

即：加亞硝酸鈉，加ß-萘酚無(wú)反應(yīng)

相關(guān)文章:

2013年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一章節(jié)講義匯總

2013年執(zhí)業(yè)藥師資格考試報(bào)名時(shí)間匯總

更多關(guān)注:執(zhí)業(yè)中藥師考試歷年真題   執(zhí)業(yè)西藥師歷年真題 2013年執(zhí)業(yè)藥師考試招生方案

2013年執(zhí)業(yè)藥師考試通關(guān)取證方案！

（責(zé)任編輯：中大編輯）

共2頁(yè),當(dāng)前第1頁(yè)  第一頁(yè)  前一頁(yè)  下一頁(yè)