《藥理學》沖刺輔導：第二十章 抗癲癇藥及抗驚厥藥（1）

第一節(jié)　抗癲癇藥

抗癲癇藥的作用機制有多種，但可歸納為兩種方式，即抑制病灶神經(jīng)元過度放電，或作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織，抑制異常放電的擴散?？拱d癇藥的生物化學機制：

1.穩(wěn)定細胞膜作用 促進K+內(nèi)流，抑制Na+、Ca 2+進入神經(jīng)細胞內(nèi)，從而降低了細胞膜的興奮性，使動作電位不易產(chǎn)生。

2.促進GABAA受體-Cl-通道機能 延長Cl -通道開放時間或增加Cl -通道開放頻率，使C1 -進入細胞內(nèi)，增加細胞內(nèi)負電位。

大綱要求：

（1）苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉的藥理作用、臨床作用及不良反應(yīng)

（2）乙琥胺、苯巴比妥、撲米酮、地西泮、氯硝西泮的臨床應(yīng)用

苯妥英鈉

【體內(nèi)過程】苯妥英鈉呈強堿性，刺激性大，故不宜肌肉注射。注意劑量個體化，這與治療效果密切相關(guān)，苯妥英鈉血藥濃度為lOμg／ml可控制癲癇發(fā)作，低于此按照一級動力學消除，高于此按照零級動力學消除。

【藥理作用】一般認為，苯妥英鈉對大發(fā)作的控制主要是由于提高病灶周圍正常細胞的興奮閾值，從而抑制異常高頻放電向周圍正常腦組織的擴散。
膜穩(wěn)定作用是苯妥英鈉上述藥理作用的基礎(chǔ)。治療濃度的苯妥英鈉還能選擇性阻斷L和N型Ca 2+通道，抑制Ca 2+內(nèi)流，也呈現(xiàn)使用依賴性阻滯。較高濃度的苯妥英鈉還能抑制K+外流，使動作電位時程延長。此外苯妥英鈉還能通過抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取。

【臨床應(yīng)用】

（1）抗癲癇：苯妥英鈉是治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對局限性發(fā)作和精神運動性發(fā)作亦有效。但對小發(fā)作無效，有時甚至使病情惡化。亦可用靜脈注射控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于起效慢，故常先用苯巴比妥等作用較快的藥物控制發(fā)作，在改用本藥前，應(yīng)逐步撤除前用的藥物，不宜長期合用。

（2）治療中樞性痛癥及外周性神經(jīng)痛：治療三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛和坐骨神經(jīng)痛等中樞性痛癥及外周性神經(jīng)痛，這與其細胞膜穩(wěn)定作用有關(guān)。

（3）抗心律失常：見第二十五章。

【不良反應(yīng)】

（1）局部刺激：苯妥英鈉堿性較強，對胃腸道有刺激性。長期應(yīng)用還能使齒齦增生，停藥可自行消退。

（2）神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：嚴重者可出現(xiàn)精神錯亂、昏睡甚至昏迷。

（3）造血系統(tǒng)：長期應(yīng)用可導致葉酸缺乏，發(fā)生巨幼紅細胞性貧血。

（4）過敏反應(yīng)：

（5）其他：本藥能誘導肝藥酶，可加速維生素D的代謝，長期應(yīng)用可致低血鈣癥。

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