執(zhí)業(yè)西藥師考試輔導(dǎo):蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素
蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素
包括多柔比星(doxorubicin,阿霉素)、柔紅霉素(daunorubicin)、伊達(dá)比星(idarubiein)等。作用機(jī)制基本相似。
【藥理作用】
抗瘤作用機(jī)制復(fù)雜。
● 藥物分子嵌入到DNA的雙鏈中,形成穩(wěn)定復(fù)合物,影響DNA的功能,阻止DNA復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄;
● 抑制TopoⅡ功能,引起DNA斷裂;
● 形成自由基,造成細(xì)胞膜及其他細(xì)胞器的損傷。
周期非特異性藥物,但S期細(xì)胞最敏感。
具有免疫抑制和抗菌作用。
長(zhǎng)期應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥性,包括本類藥物之間的交叉耐藥性,以及對(duì)長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿的交叉耐藥性。
【臨床應(yīng)用】
柔紅霉素:治療急性淋巴細(xì)胞性白血病、急性髓性白血病效果良好,與阿糖胞苷合用是治療成人急性髓性白血病的首選方案之一。
多柔比星:對(duì)急性白血病、惡性淋巴瘤有效。與柔紅霉素不同,多柔比星對(duì)其他實(shí)體瘤也有效,尤其是乳腺癌。
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