2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間已經(jīng)確定，為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點(diǎn)，以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試西藥知識二的相關(guān)知識，希望對廣大考生提供幫助，并祝您在考試中取得優(yōu)異成績。

液體制劑歷年考題

B型題

[1-5] (答案AEDCB)

A.司盤20 B.十二烷基苯磺酸鈉 C.苯扎溴銨 D.卵磷脂E.吐溫80

1.脫水山梨醇月桂酸酯

2.聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯

3.兩性離子型表面活性劑

4.陽離子型表面性劑

5.陰離子型表面活性劑

[6-10] (答案BECAD)

A.Zeta電位降低 B.分散相與連續(xù)相存在密度差

C.微生物及光、熱、空氣等作用 D.乳化劑失去乳化作用 E.乳化劑類型改變

6.分層

8.酸敗

10.破裂

7.轉(zhuǎn)相

9.絮凝

提示：乳劑的穩(wěn)定性是本章一個(gè)?？伎键c(diǎn)，本試題基本函蓋乳劑所有不穩(wěn)定因素

X型題

1.具有乳化作用的輔料

A.豆磷脂 B.西黃蓍膠 c.乙基纖維素 D.羧甲基淀粉鈉

E.脫水山梨醇脂肪酸酯 (答案ABE)

2.具有防腐作用的附加劑有

A.尼泊金 B.乙醇 C.甘露醇D.聚乙二醇 E.苯甲酸 (答案ABE)

3.疏水膠體的性質(zhì)是

A.存在強(qiáng)烈的布朗運(yùn)動(dòng)B.具有雙分子層

c.具有聚沉現(xiàn)象D.可以形成凝膠

E.具有Tyndall現(xiàn)象 (答案ACE)

4.關(guān)于芳香水劑正確的表述是

A.芳香水劑系指揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和水溶液

B.濃芳香水劑系指用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液

C.芳香水劑應(yīng)澄明

D.含揮發(fā)性成分的藥材多用蒸餾法制備

E.由于含揮發(fā)性成分，宜大量配制和久貯 (答案ABCD)

[歷年所占分?jǐn)?shù)]4.5~11分

第十章 藥物制劑的穩(wěn)定性

重點(diǎn)內(nèi)容

1.藥物制劑的穩(wěn)定性的概念及研究目的

2.藥物制劑降解的影響因素及解決方法

次重點(diǎn)內(nèi)容

藥物制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)方法

考點(diǎn)摘要

1. 概述

1) 藥物制劑的基本要求：安全、有效、質(zhì)量可控。

2)藥物制劑穩(wěn)定性研究的意義：為了科學(xué)地進(jìn)行劑型設(shè)計(jì);提高制劑質(zhì)量;保證用藥

安全與有效。

3) 化學(xué)動(dòng)力學(xué)應(yīng)用于藥物制劑穩(wěn)定性的研究，①藥物降解機(jī)理的研究;②藥物降解速度的影響因素的研究;③藥物制劑有效期的預(yù)測及其穩(wěn)定性的評價(jià);④防止(或延緩)藥物降解的措施與方法的研究。

4)、化學(xué)動(dòng)力學(xué)中反應(yīng)級數(shù)的概念：可以用來闡明反應(yīng)物濃度與反應(yīng)速度之間的關(guān)系。大多數(shù)藥物的降解反應(yīng)可用零級、一級(或偽一級)反應(yīng)進(jìn)行處理。

K ： 為反應(yīng)速度常數(shù)，單位為時(shí)間的倒數(shù)。

t1/2 ：為藥物降解50%所需的時(shí)間(即半衰期)。

t0. 9 ：為藥物降解10%所需的時(shí)間(即有效期)。

2. 制劑中藥物的化學(xué)降解途徑

1)水解水解是藥物降解的主要途徑之一，易水解的藥物主要有酯類(包括內(nèi)酯)和酰胺類(包括內(nèi)酰胺)等。

1. 酯類藥物： 含有酯鍵的藥物在水溶液中或吸收水分后很易發(fā)生水解，生成相應(yīng)的醇

和酸。鹽酸普魯卡因、乙酰水楊酸的水解是此類藥物水解反應(yīng)的代表。由于酯類藥物水解產(chǎn)生酸性物質(zhì)，會(huì)使溶液的pH下降，所以某些酯類藥物滅菌后pH下降，即提示我們可能有水解發(fā)生。

與酯類藥物相同，內(nèi)酯在堿性條件下很易水解開環(huán)，例如毛果蕓香堿、華法林鈉均有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解反應(yīng)。

(2).酰胺類藥物： 酰胺類藥物易水解生成相應(yīng)的胺與酸(有內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的藥物，水解后易開環(huán)、失效)，這類的藥物主要有氯霉素、青霉素類、頭孢菌素類、巴比妥類等.

2)氧化： 氧化也是藥物降解主要途徑。藥物在催化劑、熱或光等因素的影響下，與氧形成游離基，然后產(chǎn)生游離基的鏈反應(yīng)。所以對于易氧化藥物要特別注意光、氧、金屬離子對它們的影響。

氧化作用與藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)，酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化。

1. 酚類藥物： 腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等藥物分子中都具

有酚羥基，極易被氧化。如腎上腺素氧化后先生成腎上腺素紅，最后變成棕紅色聚合物或黑色素。左旋多巴氧化后生成有色物質(zhì)，最后產(chǎn)物為黑色素。

2. 烯醇類藥物分子中含有烯醇基的藥物，極易氧化，維生素C(抗壞血酸)是這類藥

物的代表。

(3) 其它類藥物易發(fā)生氧化降解反應(yīng)的藥物還有：芳胺類(如磺胺嘧啶鈉)，吡唑酮類(如氨基比林、安乃近)和噻嗪類(如鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪)等。

3)其他反應(yīng)

1. 異構(gòu)化： 異構(gòu)化一般分為光學(xué)異構(gòu)化和幾何異構(gòu)化。

① 光學(xué)異構(gòu)化又可分為外消旋化和差向異構(gòu)化，如左旋腎上腺素具有生理活性，水溶注解在pH<4時(shí)的外消旋化速度較快，生理活性降低50%.毛果云香堿在堿性條件下發(fā)生差向異構(gòu)化生成活性較低的異毛果云香堿。

② 幾何異構(gòu)化。維生素A的活性形式是全反式，發(fā)生幾何異構(gòu)化

2. 聚合：聚合是指兩個(gè)或多個(gè)藥物分子結(jié)合在一起形成復(fù)雜分子的反應(yīng)，氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過程中可發(fā)生聚合反應(yīng)，形成二聚物。

3. 脫羧：在光、熱、水分存在的條件下，對氨基水楊酸鈉很易發(fā)生脫羧現(xiàn)象生成間硝基酚，并可進(jìn)一步氧化變色。

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