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2012年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):甲硝唑藥效學(xué)

發(fā)表時間:2012/9/24 15:14:31 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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甲硝唑為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2μg/ml時,溶組織阿米巴于6~20小時即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2μg/ml時,72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用,其機(jī)理未明。抗菌譜包括脆弱類桿菌和其他類桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑?qū)θ毖跚闆r下生長的細(xì)胞和厭氧微生物起殺滅作用,它在人體中還原時生成的代謝物,也具有抗厭氧菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。藥物的硝基還原成一種細(xì)胞毒,從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過程,抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成,干擾細(xì)菌的生長、繁殖,最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。而耐藥菌往往缺乏硝基還原酶。

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