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2012年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學(xué)藥理知識輔導(dǎo):維拉帕米

發(fā)表時(shí)間:2012/4/13 13:33:07 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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俗稱:異搏定,戊脈安,凡拉帕米,異搏停,iproveratril,isoptin

「性狀」

常用其鹽酸鹽,為白色粉末;無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。熔點(diǎn)140~145℃。

「藥理及應(yīng)用」

為鈣通道阻滯劑(鈣拮抗劑)。由于抑制鈣內(nèi)流可降低心臟舒張期自動(dòng)去極化速率,而使竇房結(jié)的發(fā)放沖動(dòng)減慢,也可減慢傳導(dǎo)??蓽p慢前向傳導(dǎo),因而可以消除房室結(jié)折返。對外周血管有擴(kuò)張作用,使血壓下降,但較弱,一般可引起心率減慢,但也可因血壓下降而反射性心率加快。對冠狀動(dòng)脈有舒張作用,可增加冠脈流量,改善心肌供氧,此外,它尚有抑制血小板聚集作用。

口服吸收完全,30~45分鐘血藥濃度達(dá)峰值,30分鐘起效,維持5~6小時(shí)??诜?5%經(jīng)肝滅活,故口服劑量較靜注者大10倍。在血漿中90%與血漿蛋白結(jié)合。靜注后1~2分鐘開始作用,10分鐘達(dá)最大效應(yīng),作用持續(xù)15分鐘。

可用于抗心律失常及抗心絞痛。對于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速最有效;對房室交界區(qū)心動(dòng)過速療效也很好;也可用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、房性早搏。

「用法」

口服:1次40~120mg,1日3~4次,維持劑量為1次40mg,1日3次,稀釋后緩慢靜注或靜滴,0.075~0.15mg/kg,癥狀控制后改用片劑口服維持。

「注意」

(1)可有眩暈、惡心、嘔吐、便秘、心悸等不良反應(yīng)。

(2)若與β阻滯劑合用,易引起低血壓、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯,甚至停搏。

(3)支氣管哮喘患者慎用。心力衰竭者慎用或禁用。低血壓、傳導(dǎo)阻滯及心源性休克患者禁用。

(4)與地高辛合用可使后者的血藥濃度升高,如需合用時(shí)應(yīng)調(diào)整地高辛劑量。

「貯法」

遮光,密閉保存。

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