《藥物化學(xué)》總論第一章沖刺輔導(dǎo)—執(zhí)業(yè)西藥師

第一章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系

第一節(jié) 藥物理化性質(zhì)和藥效的關(guān)系

藥物的理化性質(zhì)主要有：藥物的溶解度、分配系數(shù)、解離度

一、藥物的溶解度對藥效的影響：

1、在藥學(xué)中，評價藥物親水性和親酯性大小的標(biāo)準(zhǔn)是藥物的酯水分配系數(shù)，用P表示，定義：

Corg表示藥物在生物非水相中的濃度，通常用在正辛醇中藥物的濃度代替；Cw表示藥物在水中的濃度。

2、有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)活性強(qiáng)，作用不同要求不同，中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)具較大脂溶性

3、分子中官能團(tuán)形成氫鍵和離子化程度大時可增加水溶性（羥基、氨基、磺酸基、羧基）

4、結(jié)構(gòu)中有烴基、鹵素原子、脂環(huán)等導(dǎo)致脂溶性增大

二、藥物的解離度對藥效的影響：

1、通常藥物以非解離的形式被吸收；

2、在人體不同部位，pH的情況不同，影響藥物的解離程度，藥物解離常數(shù)（pKa）和體液介質(zhì)的pH有關(guān)；

3、弱酸性藥物（如水楊酸、巴比妥類），在胃中難解離因此在胃中易吸收；

4、弱堿性藥物（如奎寧、麻黃堿），在腸道易吸收；

5、完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收差

例題分析：苯巴比妥的pKa值為7.4，在生理PH條件下，苯巴比妥分子形式存在的比例是？

三、官能團(tuán)對理化性質(zhì)及藥效的影響：

1、烴基：如CH3　C2H5

可改變藥物的溶解度、解離度、分配系數(shù)、增加位阻、增加穩(wěn)定性

2、鹵素：如F　Cl　Br　I

影響電荷分布、脂溶性、作用時間

3、羥基、巰基：OH、SH

增加水溶性，改變活性

4、醚和硫醚：C－O－C，C－S－C

易于通過生物膜

5、磺酸：SO3H

水溶性及解離度增加活性減弱毒性降低

羧基：COOH

成鹽增加水溶性，有利于增加活性

成酯：RCOOR’

增大脂溶性，易于吸收，做成前藥，降低刺激

6、酰胺：RCONHR’

增加與受體以氫鍵結(jié)合的結(jié)合力

7、胺類：R－NH2，R－NHR’，

可與多種受體結(jié)合，表現(xiàn)為多樣的生物活性；生物活性伯胺>仲胺>叔胺

季銨：

季銨化合物的水溶性增大，更不易透過血腦屏障，無中樞作用

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