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2014年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)章節(jié)串講知識(shí)點(diǎn)17

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第五章栓劑

一、概述

栓劑的特點(diǎn):全身作用的栓劑,可避免肝臟首過效應(yīng)。

種類:直腸栓、陰道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓。

質(zhì)量要求:外形應(yīng)完整光潔,無(wú)刺激性;塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化,并與分泌液混合,;有適宜的硬度。

二、栓劑基質(zhì)

(一)理想基質(zhì)的要求:油性基質(zhì)的酸價(jià)應(yīng)在0.2以下,皂化價(jià)應(yīng)在200~245之間,碘價(jià)低于7,熔點(diǎn)與凝固點(diǎn)之差要小。

重點(diǎn)項(xiàng)目:熔點(diǎn);固化點(diǎn);皂化價(jià);酸價(jià);碘價(jià);水值。

(二)油脂性基質(zhì)

可可豆脂:天然產(chǎn)物;多晶型(αββ′γ),使用時(shí)應(yīng)緩慢加熱至2/3 的可可豆脂熔化;每100g可可豆脂可吸收20~30g的水分(可可豆脂的水值)。

半合成脂肪酸甘油酯椰油酯:棕櫚酸酯、山蒼子油脂、硬脂酸丙二醇酯

(三) 水溶性基質(zhì)

1.甘油明膠:

(1)塞入腔道后可緩慢溶于分泌物中延長(zhǎng)藥物的療效。(2)常用水:明膠:甘油=10:20:70;(3)易霉變,應(yīng)加入抑菌劑,不能與鞣酸、重金屬鹽等配伍。

2.聚乙二醇(PEG):

(1)低熔點(diǎn)基質(zhì):PEG1000∶PEG4000(96∶4)

(2)高熔點(diǎn)基質(zhì):PEG1000∶PEG4000(75∶25)

(3)為避免刺激性可加入20%的水

(4)水楊酸使其軟化,乙酰水楊酸與其形成復(fù)合物,巴比妥鈉可在聚乙二醇中析出。

3.非離子型表面活性劑:泊洛沙姆(Poloxamer)188。

(四)附加劑

硬化劑:白蠟、鯨蠟;吸收促進(jìn)劑:非離子表面活性劑、尿素等

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