執(zhí)業(yè)西藥師考試輔導(dǎo)：巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥（藥物化學(xué)）

巴比妥類藥物為取代的丙二酰脲類化合物，其母體結(jié)構(gòu)為嘧啶三酮。分子中的內(nèi)酰亞胺結(jié)構(gòu)能夠互變?yōu)橄┐际蕉嗜跛嵝?，pKa為7.4，溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸還弱，所以苯巴比妥鈉的水溶液吸收空氣中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥類化合物分子結(jié)構(gòu)中2個(gè)亞氨基上的氫被全部取代，則化合物失去中樞抑制作用，其中1個(gè)氫被取代仍保留生物活性。

巴比妥類藥物屬非特異性結(jié)構(gòu)類型藥物，其作用的強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間的長短主要取決于藥物的理化性質(zhì)及體內(nèi)代謝是否穩(wěn)定。

巴比妥類藥物的酸性對藥效很重要，因?yàn)樗幬锿ǔＲ苑肿有问轿斩噪x子形式作用與受體，因而要求有適當(dāng)?shù)慕怆x度。在生理pH7.4的條件下，巴比妥類藥物在體內(nèi)的解離程度不同，透過細(xì)胞膜和通過血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)的藥物量也有差異，表現(xiàn)在鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理?xiàng)l件下99%以上是離子狀態(tài)，幾乎不能透過細(xì)胞膜和血腦屏障，進(jìn)入腦內(nèi)的藥量極微，故無鎮(zhèn)靜催眠作用。

藥物作用時(shí)間的長短與藥物在體內(nèi)的代謝穩(wěn)定性有關(guān)，容易代謝則藥物作用時(shí)間短，反之則長。5位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑。當(dāng)5為取代基為飽和直鏈烴或芳烴時(shí)，由于不易被氧化代謝，因而作用時(shí)間長。而當(dāng)5位取代基為支鏈烴或不飽和烴時(shí)，氧化代謝迅速，主要以代謝產(chǎn)物形式排除體外，所以鎮(zhèn)靜催眠作用時(shí)間短。

為了幫助廣大考生有效備考，中國執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)特聘請國內(nèi)權(quán)威輔導(dǎo)專家，強(qiáng)力推出“2010年執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)上輔導(dǎo)”，學(xué)員自付費(fèi)之日起可以隨時(shí)隨地、任意多次、反復(fù)學(xué)習(xí)，直到當(dāng)期考試結(jié)束課程關(guān)閉，現(xiàn)在報(bào)名2010年執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)保過班，免費(fèi)贈(zèng)送教材！機(jī)會(huì)難得，欲報(bào)從速 >

編輯推薦：2010年執(zhí)業(yè)藥師資格考試報(bào)名時(shí)間匯總！
    2009年網(wǎng)校執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)通過率高達(dá)85.2%

（責(zé)任編輯：）

共2頁,當(dāng)前第1頁  第一頁  前一頁  下一頁