2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間已經(jīng)確定，為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點(diǎn)，以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試藥理學(xué)的相關(guān)知識(shí)，希望對(duì)廣大考生提供幫助，并祝您在考試中取得優(yōu)異成績(jī)。

第一節(jié)　膽堿酯酶抑制劑和膽堿酯酶復(fù)活藥

一、易逆性膽堿酯酶抑制藥

新斯的明

【體內(nèi)過(guò)程】含有季銨基團(tuán)，不易透過(guò)血腦屏障，無(wú)中樞作用。

【藥理作用】新斯的明與膽堿酯酶結(jié)合成的復(fù)合物沒(méi)有活性，水解速度非常慢，導(dǎo)致內(nèi)源性Ach累積而產(chǎn)生藥效。如果沒(méi)有內(nèi)源性Ach，新斯的明基本沒(méi)有作用。對(duì)心血管作用弱，對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌作用強(qiáng)，對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng)。

【臨床應(yīng)用】

(1)重癥肌無(wú)力

(2)手術(shù)后腹氣脹和尿潴留

(3)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速

(4)肌松藥的解毒

【不良反應(yīng)】過(guò)量可引起膽堿能危象，甚至導(dǎo)致患者呼吸衰竭死亡。不能用于支氣管哮喘、尿路梗塞患者。

毒扁豆堿

叔胺類化合物，易透過(guò)血腦屏障。選擇性低，毒性大，臨床局部治療青光眼，也可用于阿托品中毒的解救。

二、難逆性膽堿酯酶抑制藥

有機(jī)磷酸酯類

【中毒機(jī)制】早期結(jié)合可以水解出膽堿酯酶，若搶救不及時(shí)，磷?；飳l(fā)生進(jìn)一步改變，形成更穩(wěn)定、不能水解的化合物，這一過(guò)程成為酶的“老化”。

【急性中毒癥狀】

(1)M樣作用癥狀 輕度中毒。瞳孔縮小、腺體分泌增加、支氣管痙攣。

(2)N樣作用癥狀 中度中毒M、N樣癥狀。出現(xiàn)肌肉震顫、抽搐。

(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 嚴(yán)重中毒除去M、N樣癥狀，還有CNS改變。先興奮后抑制，出現(xiàn)不安、震顫、昏迷等。

【防治】首先使患者脫離中毒環(huán)境，洗胃。此外，及時(shí)應(yīng)用阿托品和膽堿酯酶復(fù)活劑。

三、膽堿酯酶復(fù)活藥

碘解磷定

【用途】

給藥后，能迅速制止肌束顫動(dòng)，而對(duì)M樣中毒癥狀效果較差。需與阿托品合用。內(nèi)吸磷、對(duì)硫磷作用好，對(duì)敵百蟲(chóng)、敵敵畏效果較差、對(duì)樂(lè)果無(wú)效。

【不良反應(yīng)】

劑量大時(shí)，可直接與膽堿酯酶結(jié)合，會(huì)加劇有機(jī)磷酸酯類的中毒程度。

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