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2012年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué):膽堿酯酶抑制劑和膽堿酯酶復(fù)活藥

發(fā)表時間:2012/8/30 11:02:52 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時間已經(jīng)確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點,以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試藥理學(xué)的相關(guān)知識,希望對廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優(yōu)異成績。

第一節(jié) 膽堿酯酶抑制劑和膽堿酯酶復(fù)活藥

一、易逆性膽堿酯酶抑制藥

新斯的明

【體內(nèi)過程】含有季銨基團(tuán),不易透過血腦屏障,無中樞作用。

藥理作用】新斯的明與膽堿酯酶結(jié)合成的復(fù)合物沒有活性,水解速度非常慢,導(dǎo)致內(nèi)源性Ach累積而產(chǎn)生藥效。如果沒有內(nèi)源性Ach,新斯的明基本沒有作用。對心血管作用弱,對胃腸道和膀胱平滑肌作用強(qiáng),對骨骼肌作用最強(qiáng)。

臨床應(yīng)用】

(1)重癥肌無力

(2)手術(shù)后腹氣脹和尿潴留

(3)陣發(fā)性室上性心動過速

(4)肌松藥的解毒

【不良反應(yīng)】過量可引起膽堿能危象,甚至導(dǎo)致患者呼吸衰竭死亡。不能用于支氣管哮喘、尿路梗塞患者。

毒扁豆堿

叔胺類化合物,易透過血腦屏障。選擇性低,毒性大,臨床局部治療青光眼,也可用于阿托品中毒的解救。

二、難逆性膽堿酯酶抑制藥

有機(jī)磷酸酯類

【中毒機(jī)制】早期結(jié)合可以水解出膽堿酯酶,若搶救不及時,磷酰化物將發(fā)生進(jìn)一步改變,形成更穩(wěn)定、不能水解的化合物,這一過程成為酶的“老化”。

【急性中毒癥狀】

(1)M樣作用癥狀 輕度中毒。瞳孔縮小、腺體分泌增加、支氣管痙攣。

(2)N樣作用癥狀 中度中毒M、N樣癥狀。出現(xiàn)肌肉震顫、抽搐。

(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 嚴(yán)重中毒除去M、N樣癥狀,還有CNS改變。先興奮后抑制,出現(xiàn)不安、震顫、昏迷等。

【防治】首先使患者脫離中毒環(huán)境,洗胃。此外,及時應(yīng)用阿托品和膽堿酯酶復(fù)活劑。

三、膽堿酯酶復(fù)活藥

碘解磷定

【用途】

給藥后,能迅速制止肌束顫動,而對M樣中毒癥狀效果較差。需與阿托品合用。內(nèi)吸磷、對硫磷作用好,對敵百蟲、敵敵畏效果較差、對樂果無效。

【不良反應(yīng)】

劑量大時,可直接與膽堿酯酶結(jié)合,會加劇有機(jī)磷酸酯類的中毒程度。

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