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第七章氣霧劑、膜劑和涂膜劑

第一節(jié)氣霧劑

A 特點(diǎn)：

優(yōu)點(diǎn)：(1)直達(dá)作用部位(定位作用)，分布均勻，起效快;(2)藥物穩(wěn)定性好;(3)避免肝首過效應(yīng)和胃腸道破壞，提高生物利用度;(4)使用方便，有助于提高病人依從性，尤其適用于OTC 藥物;(5)減少刺激性，并伴有涼爽感;(6)定量閥控制，劑量準(zhǔn)確。

缺點(diǎn)：①成本高;②存在安全性問題;③吸入型氣霧劑，吸收的干擾因素多;④拋射劑有一定毒性，不適宜心臟病患者使用;⑤拋射劑致冷效應(yīng)，噴射于受傷皮膚，可引起不適與刺激。

B 氣霧劑的分類

1按分散系統(tǒng)分類：

(1)溶液型氣霧劑：以霧滴狀噴出。

(2)混懸型氣霧劑：以霧粒狀噴出。

(3)乳劑型氣霧劑：以泡沫狀噴出。

2 按相的組成分類：

(1)二相氣霧劑(氣、液)：稱為溶液型氣霧劑

(2)三相氣霧劑：可分為混懸型(固、液、氣)與乳劑型(液、液、氣)

C 質(zhì)量要求： ①無毒、無刺激 ②拋射劑為低沸點(diǎn)液體 ③均勻、劑量準(zhǔn)確。④安全性良好

⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌。

D 吸入氣霧劑中藥物的吸收

肺部吸收面積巨大，可避免肝臟的首過效應(yīng);有利于大分子藥物的吸收。

影響吸收的因素：

a藥物的性質(zhì)：小分子藥物吸收快;脂溶性高的藥物吸收快。

b藥物微粒大?。阂话憧刂圃?.5～5um.

E 氣霧劑由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門組成

拋射劑主要是噴射的動力，其次還兼有藥物溶劑的作用。氣霧劑的噴射能力取決于拋射劑的用量及其蒸氣壓，通過調(diào)整用量和蒸氣壓達(dá)到適宜的噴射能力。

F.處方設(shè)計(jì)

1.溶液型氣霧劑

(1)拋射劑在處方中約占20%-65%，比例大，霧滴小。

(2)全身用氣霧劑霧粒在0.5～1μm為宜，局部作用氣霧劑霧粒在3～10μm為宜。

2.混懸型氣霧劑

在拋射劑與潛溶劑中均不溶的固體藥物制成混懸型氣霧劑。

(1)藥物的微粒形式分散于拋射劑中，微粒粒度應(yīng)在5μm 以下，不得超過10μm。

(2)含水量應(yīng)極低，應(yīng)在0.03%以下。

(3)藥物的溶解度越小越好。(在拋射劑中的)

(4)調(diào)節(jié)拋射劑與混懸微粒的密度盡量相等。

(5)為了使藥物均勻分散需加入潤濕劑(表面活性劑)，分散劑和助懸劑。

3.乳劑型氣霧劑

應(yīng)在避菌環(huán)境中配制，各種用具、容器等需用適宜的方法清潔和消毒，整個(gè)過程應(yīng)防止微生物的污染。

拋射劑的填充：壓灌法(常用);冷灌法(少用)。

H.噴霧劑：局部應(yīng)用為主、動力源是壓縮氣體時(shí)，施加較大壓力，保證內(nèi)容物全部用完。

I.吸入粉霧劑由患者主動吸入。

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