《藥理學(xué)》第十章沖刺輔導(dǎo)（2）—執(zhí)業(yè)西藥師

第二節(jié) 磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶

一、磺胺類抗菌藥的共性

【抗菌作用】

抗菌譜較廣：

革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、衣原體、少數(shù)真菌、少數(shù)原蟲(chóng)也較敏感。

機(jī)制：

磺胺藥與二氫蝶酸合酶結(jié)合，并競(jìng)爭(zhēng)拮抗對(duì)氨基苯甲酸，抑制了后者活性，妨礙二氫葉酸的合成，從而影響葉酸的生成，抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。

【臨床應(yīng)用】

（1）流行性腦脊髓膜炎：

（2）呼吸道感染：

（3）泌尿道感染：但需加服等量碳酸氫鈉，以增加藥物溶解度。也可加用TMP。

【不良反應(yīng)】

（1）泌尿系統(tǒng)的損害：

可在腎盂、輸尿管或膀胱內(nèi)析出結(jié)晶，產(chǎn)生刺激和阻塞，引起結(jié)晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿閉。

預(yù)防措施：

口服等量的碳酸氫鈉，以堿化尿液；服藥期間多飲水，增加尿量。

（2）造血系統(tǒng)反應(yīng)：

長(zhǎng)期用藥，可能抑制骨髓。

先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的病人，服藥后可致溶血性貧血。

（4）其他：

對(duì)新生兒特別是早產(chǎn)兒，易引起黃疸。

二、常用磺胺類藥

1.磺胺嘧啶（SD）：

曾為治療腦脊髓膜炎的首選藥物，由于耐藥菌株的出現(xiàn)，現(xiàn)較少使用。

2.磺胺嘧啶銀：屬外用磺胺藥。

抗菌譜廣，對(duì)銅綠假單胞菌有強(qiáng)大抑制作用，并有收斂作用，能促進(jìn)創(chuàng)面的愈合，可用于二度或三度燒傷，不用于深度感染。

4.磺胺醋酰：用于治療沙眼、結(jié)膜炎和角膜炎。

三、甲氧芐啶

甲氧芐啶（TMP）

能增強(qiáng)磺胺藥的作用，故稱磺胺增效劑。

【作用與用途】

機(jī)制：抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸的合成。

與磺胺藥合用，可使細(xì)菌的葉酸合成代謝遭受雙重阻斷，增強(qiáng)磺胺藥的抗菌作用達(dá)數(shù)倍甚至數(shù)十倍，對(duì)某些菌呈現(xiàn)殺菌作用。

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