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保泰松及羥基保泰松體內(nèi)過程

口服保泰松吸收迅速完全，2小時達峰血藥濃度值，吸收后98%與血漿蛋白結合，再緩慢釋出，故作用持久，血漿t1/2為50～65小時。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜間隙內(nèi)的濃度可達血濃度的50%，停藥后，關節(jié)組織中保持較高濃度可達3周之久。本藥主要由肝藥酶代謝為羥化物及其葡萄糖醛酸結合物。其苯環(huán)化物為羥基保泰松，為活性代謝物;羥基保泰松的血漿蛋白結合率也很高，血漿t1/2長達幾天，長期服用保泰松時，羥基保泰松可在體內(nèi)蓄積，造成毒性。保泰松可誘導肝藥酶，加速自身代謝。保泰松及其代謝物由腎緩慢排泄。

保泰松及羥基保泰松藥理作用及臨床應用

保泰松抗炎抗風濕作用強而解熱鎮(zhèn)痛作用較弱;其抗炎作用也是通過抑制PG生物合成而實現(xiàn)。臨床主要用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎、強直性脊柱炎。本藥對以上疾病的急性進展期療效很好;較大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收，故可促進尿酸排泄，可用于急性痛風。偶也用于某些高熱如惡性腫瘤及寄生蟲病(急性絲蟲病、急性血吸蟲病)引起的發(fā)熱。

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（責任編輯：中大編輯）

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