2011年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)：磺胺類和砜類

磺胺類和砜類與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，從而抑制瘧原蟲二氫葉酸的合成。單用時(shí)效果較差，僅抑制紅細(xì)胞內(nèi)期，主要用于耐氯喹的惡性瘧。對(duì)紅細(xì)胞外期無效。與乙胺嘧啶或TMP等二氫葉酸還原酶抑制劑合用，可增強(qiáng)療效。常用制劑為周效磺胺和氯苯砜。

制劑及用法

磷酸氯喹（chloroquinephosphate）口服，治療瘧疾（3日療法）：第1日先服1.0g，8小時(shí)后再服0.5g；第2，3日各0.5g.預(yù)防：0.5g/次，1次/周。

硫酸奎寧（quininesulfate）口服0.3～0.6g/次，3次/日，連續(xù)服5～7日。

二鹽酸奎寧（quininedihydrochloride）靜脈滴注：0.25～0.5g/次，用葡萄糖液稀釋成每ml含0.5～1.0mg后，靜脈緩慢滴注。切忌靜脈推注。

甲氟喹（mefloquine）口服，用于耐多藥惡性瘧治療，成人1000～1500mg（鹽基）一次；兒童25mg/kg，一次。用于耐多藥惡性瘧預(yù)防，250mg/周，連用4周，以后每周125mg.

青蒿素油混懸劑肌內(nèi)注射，間日瘧及惡性瘧總量為500～800mg，療程2～3天。

磷酸伯氨喹（primaquinephosphate）口服，4日療法：52.8mg（4片）/日。連服4日。8日療法：39.6mg（3片）/日，連服8日。14日療法：26.4mg（2片）/日，連服14日。以上劑量均以其鹽基計(jì)算。

乙胺嘧啶（pyrimethamine）病因性預(yù)防：口服，25mg/次，1次/周或50mg/次，1次/2周。

防瘧片1號(hào)每片含氨苯砜100mg，乙胺嘧啶20mg.每7日服1次，每次1片（首次連服2天，每天1片），可連續(xù)服用3個(gè)月。

防瘧片2號(hào)每片含周效磺胺250mg，乙胺嘧啶17.5mg.每10～15天服1次，每次2片（首次連服2天，每天2片）。連續(xù)服用不宜超過3個(gè)月。

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