2011年藥理學(xué)輔導(dǎo)：藥物的分布及影響因素

一、關(guān)于藥物的分布

藥物被吸收之后，經(jīng)血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過程稱為分布，藥物在體內(nèi)的分布是不均勻的，血流豐富的組織，藥物分布得快而且量多。一般地說，藥物的分布與藥物作用關(guān)系密切，分布濃度較高者，藥物在此部位的作用也較強(qiáng)，如碘和碘化物分布在甲狀腺的濃度較高，對該部位的作用較強(qiáng)。但有的藥物并非如此，如嗎啡作用于中樞，卻大量分布于肝；強(qiáng)心甙作用于心臟，但主要分布于骨骼肌和肝。

二、關(guān)于影響藥物分布的因素

1、藥物的的理化性質(zhì)和體液pH值

脂溶性藥物或水溶液小分子藥物均易透過毛細(xì)血管進(jìn)入組織；水溶液大分子藥物或離子型藥物則難以透出血管壁進(jìn)入組織。如右旋糖酐由于其分子體積較大，不宜透出血管壁，故靜脈注射后，一方面可補(bǔ)充血容量，另方面通過其膠體參透壓作用，吸收血管外的水分而擴(kuò)充血容量。

體液pH也能影響藥物的分布，生理情況下細(xì)胞內(nèi)液pH約為7.0，細(xì)胞外液約為7.4.弱酸性藥物在酸性環(huán)境下解離較少，易透過細(xì)胞膜，因此在細(xì)胞內(nèi)的濃度略低于細(xì)胞外液；弱堿性藥物則相反。升高血液pH可使弱堿性藥物向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移，弱堿性藥物向細(xì)胞外轉(zhuǎn)移，如苯巴比妥中毒時，應(yīng)用碳酸氫鈉堿化血液和尿液，有利于藥物自腦組織向血漿中轉(zhuǎn)移及促進(jìn)藥物自尿排出。

2、藥物與血漿蛋白的結(jié)合

在血液中總有或多或少的藥物與血漿蛋白結(jié)合形成結(jié)合型藥物，由于分子量變大，不宜跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，從而影響藥物的分布和排泄。藥物與血液蛋白的結(jié)合是可逆的，結(jié)合后暫時失去藥理活性，未結(jié)合的藥物為游離型，具有藥理活性。結(jié)合型藥物游離性藥物以一定比例處于動態(tài)平衡，當(dāng)游離性藥物被轉(zhuǎn)化或排泄，血藥濃度降低時，結(jié)合型藥物可自血漿蛋白釋出呈游離型。藥物不同，其血漿蛋白結(jié)合率也不同，結(jié)合率高的藥物，生效慢、作用時間較長。兩種藥物同時使用可能競爭與同一蛋白結(jié)合而成發(fā)生置換現(xiàn)象。

3、藥物與組織的親和力

有些藥物與某組織細(xì)胞有特殊的親和力，使藥物在其中的濃度較高，從而表現(xiàn)出藥物分布的選擇性。如碘在甲狀腺中的濃度比血漿中濃度高約25倍。

4、血腦屏障與胎盤屏障

血腦屏障是指血漿與腦細(xì)胞或腦脊液間由特殊細(xì)胞構(gòu)成的屏障，這是大腦自我保護(hù)機(jī)制。藥物只有通過血腦屏障才能進(jìn)入腦組織，此屏障能阻止某些大分子、水溶性和解離性藥物通過；脂溶性藥物可以通過。當(dāng)腦膜有炎癥時，血腦屏障的通透性增加，使某些藥物易進(jìn)入腦脊液中。如青霉素一般難以進(jìn)入腦脊液，但在腦膜炎患者的腦脊液中可達(dá)有效濃度。

胎盤屏障是由胎盤將母體與胎兒血液隔開的屏障，其通透性與一般細(xì)胞相似，脂溶性高的藥物易通過，解離度高的藥物則難通過。有些藥物對胎兒有毒性或者易導(dǎo)致畸形，故孕婦用藥應(yīng)慎重。

5、體重與藥物分布濃度的關(guān)系

在藥物代謝動力學(xué)上，藥物在體內(nèi)的分布量常用表觀分布容積（Vb）來表達(dá)，它可被看作是形成血漿或血清中藥物濃度時所需要的體內(nèi)容積。Vb是與一般生理概念無關(guān)的假象容積，它是體內(nèi)藥物除于血漿（或血清）藥物濃度所得的值，與患者體重有關(guān)。

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