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俗稱(chēng)：硝苯甲乙吡啶

「分子式成分」

化學(xué)名：2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。分子式：c18h20n2o6。分子量：360.37。

「藥理毒理」

本品為選擇性作用于血管平滑肌的鈣離子拮抗劑，它對(duì)血管的親和力比對(duì)心肌大，對(duì)冠狀動(dòng)脈的選擇作用更強(qiáng)。能降低心肌耗氧量，對(duì)缺血性心肌有保護(hù)作用?？山档涂偼庵茏枇?，使血壓下降。

「藥 動(dòng) 學(xué)」

口服吸收良好，pb90%，約30min收縮壓開(kāi)始下降，60min舒張壓開(kāi)始下降，tmax約1.5h，1～2h作用最大，可持續(xù)6～8h.約70%經(jīng)腎排泄。t1/2約2h.肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。

「適 應(yīng) 證」

高血壓。

「不良反應(yīng)」

頭痛、頭暈、面紅、惡心、低血壓、心絞痛發(fā)作。偶見(jiàn)下肢水腫。

「相互作用」

1. b-受體阻滯劑 絕大多數(shù)患者合用此藥可加強(qiáng)降壓作用，并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動(dòng)過(guò)速;然而，個(gè)別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。

2. 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 合用耐受性較好，降壓作用加強(qiáng)。

3. 長(zhǎng)效硝酸鹽類(lèi) 合用有較好的耐受性，但尚缺乏評(píng)價(jià)這種合用控制心絞痛的有效性文獻(xiàn)。

4. 洋地黃 部分研究提示服用此藥，能夠增加合用的地高辛血漿濃度，平均增加45%。部分研究認(rèn)為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們?cè)诔醮问褂?、調(diào)整劑量或停用尼群地平時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度，以防地高辛過(guò)量或不足。

5. 雙香豆類(lèi)抗凝藥 尚無(wú)報(bào)告表明合用尼群地平能夠增加香豆類(lèi)抗凝藥物的凝血酶元時(shí)間。目前，還不能肯定他們之間的相互作用。

6. 西米替丁 由于西米替丁可介導(dǎo)抑制肝臟細(xì)胞色素p450酶，使尼群地平的首過(guò)效應(yīng)發(fā)生改變，建議對(duì)正在服用西米替丁治療的患者合用尼群地平時(shí)，注意藥物劑量的調(diào)整。

「用法用量」

口服，成人，10mg/次，1次/日，根據(jù)療效調(diào)整劑量，維持量10mg～20mg/日，1～2次/日。

「藥物過(guò)量」

現(xiàn)有的文獻(xiàn)表明，增加劑量能夠?qū)е逻^(guò)度的外周血管擴(kuò)張，繼發(fā)或延長(zhǎng)體循低血壓狀態(tài)。由藥物過(guò)量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)顯著的低血壓反應(yīng)的患者，應(yīng)及時(shí)在心肺監(jiān)測(cè)的同時(shí)，給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降。

「注意事項(xiàng)」妊娠、哺乳期婦女禁用。過(guò)敏、嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄者禁用。肝腎功能不全、機(jī)械操作者慎用。老年患者應(yīng)減少劑量。

1. 少數(shù)病例可能出現(xiàn)血堿性磷酸酶增高。

2. 肝功能不全時(shí)血藥濃度可增高，腎功能不全時(shí)對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)影響小，以上情況慎用本品。

3. 絕大多數(shù)患者服用此藥后僅有可以耐受的輕度低血壓反應(yīng)，但個(gè)別患者可出現(xiàn)嚴(yán)重的體循環(huán)低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在初期調(diào)整藥量期間或者增加藥物用量的時(shí)候，特別是合用b-受體阻滯劑時(shí)。故服用本品期間須定期測(cè)量血壓。

4. 已經(jīng)證明極少數(shù)的患者，特別是那些有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈狹窄的患者，在服用此藥或者增加劑量期間，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。其機(jī)制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。

5. 少數(shù)接受b-受體阻滯劑的患者在開(kāi)始服用此藥后可發(fā)生心力衰竭，有主動(dòng)脈狹窄的患者這種危險(xiǎn)性更大。

「孕婦及哺乳期婦女用藥」

本品在孕婦中應(yīng)用的研究尚不充分，已有的臨床應(yīng)用尚未發(fā)生問(wèn)題，但應(yīng)注意不良反應(yīng)。

「老年患者用藥」

老年人應(yīng)用血藥濃度較高，但半衰期未延長(zhǎng)，故宜適當(dāng)減少劑量;正在服用b-受體阻滯劑者應(yīng)慎重加用本品。合用宜從小劑量開(kāi)始，以防誘發(fā)或加重體循環(huán)低血壓，增加心絞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的發(fā)生。推薦老年患者初始劑量為每日10mg。

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