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2012年執(zhí)業(yè)西藥師藥理學:阿普唑侖片的藥物代謝動力學

發(fā)表時間:2012/8/17 17:39:57 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點擊關注微信:關注中大網(wǎng)校微信

2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時間已經(jīng)確定,為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關重點,以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試藥理學的相關知識,希望對廣大考生提供幫助,并祝您在考試中取得優(yōu)異成績。

藥理

阿普唑侖片為苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。:阿普唑侖片作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合,促進氯通道開放,使細胞超極化,增強GABA能神經(jīng)元所介導的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。BZR分為I型和II型,據(jù)認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關。可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷??赏ㄟ^胎盤,可分泌入乳汁。有成癮性,少數(shù)患者可引起過敏。

【藥物代謝動力學】

口服吸收快而完全,血漿蛋白結合率約為80%.口服后1~2小時血藥濃度達峰值。2~3天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。T1/2一般為12~15小時,老年人為19小時。經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物α-羥基阿普唑侖,該產(chǎn)物也有一定藥理活性。經(jīng)腎排泄。體內(nèi)蓄積量極少,停藥后清除快。

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