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2013年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):克拉霉素分散片的藥理

發(fā)表時(shí)間:2012/11/15 16:06:38 來(lái)源:互聯(lián)網(wǎng) 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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1.藥理:克拉霉素分散片為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對(duì)部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對(duì)支原體也有抑制作用。

克拉霉素分散片特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)??死顾胤稚⑵c紅霉素之間有交叉耐藥性。

克拉霉素分散片的作用機(jī)制是通過(guò)阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié),抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。

2.毒理:克拉霉素分散片除體外染色體畸變?cè)囼?yàn)一次是弱陽(yáng)性另一次為陰性結(jié)果外,其他體外致突變?cè)囼?yàn)如沙門(mén)菌/哺乳動(dòng)物細(xì)胞微粒體試驗(yàn)、細(xì)菌致突變頻率試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測(cè)定、小鼠淋巴瘤測(cè)定、小鼠顯性致死試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。

生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160mg/kg/日(以體表面積計(jì),是人用最大推薦劑量的1.3倍),對(duì)大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無(wú)影響。給予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以體表面積計(jì),是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現(xiàn)胚胎喪失。

動(dòng)物長(zhǎng)期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。

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