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藥物化學(xué)筆記輔導(dǎo):第十章 寄生蟲病防治藥物

發(fā)表時(shí)間:2010/2/27 10:46:07 來源:本站 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

第一節(jié)  驅(qū)腸蟲藥
一、 哌嗪類  枸櫞酸哌嗪(驅(qū)蛔靈):抗膽堿作用,一、 麻痹蟲體排出體外。光敏感,一、 適于驅(qū)蛔蟲和蟯蟲。
性質(zhì):1.酸性中與硫氰酸鉻銨成紅色沉淀。
2.碳酸氫鈉堿性下與鐵氰化鉀和汞顯紅色。   枸櫞酸被高錳酸鉀氧化
3.稀鹽酸中與亞硝酸鈉,有哌嗪小葉狀析出。
二、咪唑類:鹽酸左旋咪唑:抑制腸蟲對(duì)葡萄糖的攝取。廣譜驅(qū)蟲藥,主要驅(qū)蛔蟲、免疫調(diào)節(jié)劑。
性質(zhì):1.微黃色晶狀結(jié)晶性粉末
2.水液與氫氧化鈉共沸,噻唑環(huán)開環(huán)成紅色-變淺。
3.含叔胺,與生物堿沉淀試劑沉淀反應(yīng)。
三、嘧啶類:噻嘧啶:抑制膽堿酯酶,使寄生蟲的精神傳導(dǎo)阻滯,麻痹蟲體排出。
四、苯咪類:阿苯達(dá)唑:  [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
甲苯達(dá)唑:[(5-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
五、三萜類及酚類

第二節(jié)   抗血吸蟲病及抗絲蟲病藥
一、抗日本血吸蟲病藥物的類型:   銻劑和非銻劑
吡喹酮:新型廣譜抗寄生蟲病藥。防治日本血吸蟲病,有較高的近期療效。
二、抗絲蟲病藥物:
枸櫞酸乙胺嗪:為抗絲蟲病首選藥,療效較差,副作用大。

第三節(jié)  抗瘧藥
磷酸氯喹:N-(7-氯-4-喹啉基)N,N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸鹽  紅內(nèi)期,控制瘧疾癥狀
磷酸伯氨喹:N-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽       控制復(fù)發(fā)和傳播
乙胺嘧啶:5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶二胺     二氫葉酸還原酶抑制劑           預(yù)防瘧疾
青蒿素:性質(zhì):1.遇碘化鉀析出碘,加淀粉指示劑顯紫色。    搶救型腦瘧,復(fù)發(fā)率高
2.內(nèi)酯結(jié)構(gòu),遇鹽酸羥胺與三氯化鐵生成異羥肟酸鐵。
蒿甲醚:青蒿素10位C=O甲酰化-CH O 。作用為青的10-20倍,惡性瘧效較佳。  復(fù)發(fā)率比青低
本芴醇:殺滅細(xì)內(nèi)期無性體,治愈率高。         耐氯喹的惡性瘧

第四節(jié)  抗滴蟲病藥
甲硝唑:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇     白色或微黃色結(jié)晶性粉末
性質(zhì):1.芳香性硝基化合物的反應(yīng):加NaOH微 熱顯紫色,加HCl成黃色,加過量NaOH橙色
2.含氮雜環(huán):加三硝基苯酚成鹽類黃色沉淀。
3.鋅與鹽酸還原硝基為氨基,顯重氮化反應(yīng)
總結(jié): 鹽酸左旋咪唑、甲硝唑: 微黃色晶狀結(jié)晶性粉末

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