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俗稱:醋丁酰心安,acecor,monitan,neptal
本品可選擇性地阻斷β1受體,即具有心臟選擇作用,也具有一定的內(nèi)在交感活性和膜穩(wěn)定性。作用與普萘洛爾相似,但強(qiáng)度僅及1/2??诜酒房勺晕改c吸收70%,其經(jīng)肝的首過效應(yīng)較大(30%),故絕對生物利用度約40%;口服后2小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值;在日劑量為200~400mg,其血藥濃度與劑量成正比,劑量更大時(shí)則否。與血漿蛋白結(jié)合率低,但與紅細(xì)胞結(jié)合率為50%。它可分布于全身,但不易通過血腦屏障;它可通過胎盤,也可出現(xiàn)于乳中。約70%在肝內(nèi)被代謝成仍具藥理活性的二醋洛爾(diacefolol),原形藥及代謝物均有肝腸循環(huán),并均由腎排出,本品的t1/2為3~4小時(shí),其代謝物的t1/2為8~13小時(shí)。在老年人,其t1/2延長;在腎功能低下者,其t1/2可延長至32小時(shí)。
本品可用于高血壓、心絞痛、心律失常等。
用于高血壓時(shí),口服,開始劑量為400mg/日,于早餐時(shí)1次服下或于1日內(nèi)分為兩次服用,需要時(shí)可于2周后增加劑量至400mg/次,1日2次。
用于心絞痛時(shí),口服,劑量為400mg/d,于早餐時(shí)1次服下或于1日內(nèi)分為兩次服用,可根據(jù)情況增量至300mg/次,1日3次。
腎功能低下者宜減量,老年人1日劑量不宜超過800mg.亦可緩慢靜注,12.5~25mg/次,24小時(shí)內(nèi)總量不得超過95~100mg。一般不良反應(yīng)同普萘洛爾。
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