知識(shí)點(diǎn)三:
藥物的量效關(guān)系
最小有效量
半數(shù)有效量
半數(shù)致死量:是評(píng)定藥物毒性的參數(shù)
量效關(guān)系及量效關(guān)系曲線
1.效能定義: 隨著劑量或濃度的增加,效應(yīng)也增加,當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后,若繼續(xù)增加藥物劑量或濃度,效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng),此時(shí)成為最大效應(yīng)(Emax),也叫效能,反映藥物的內(nèi)在活性。
例:阿片類鎮(zhèn)痛藥與阿司匹林解熱鎮(zhèn)痛藥兩者相比,前者效能高,后者效能低,前者用于解除劇痛,后者只能用于輕、中度疼痛。
2.效價(jià)(效應(yīng)強(qiáng)度) 定義:能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)濃度或劑量。反映藥物與受體的親和力。值(劑量)越小,強(qiáng)度越大。用ED50評(píng)判。藥物的效能與效價(jià)含義完全不同,二者并不平行。
例如:利尿藥以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較。氫氯噻嗪大于呋塞米。
3.量反應(yīng):藥理效應(yīng)是連續(xù)增減的量變,可用具體數(shù)量、最大反應(yīng)的百分?jǐn)?shù)表示的,研究對(duì)象為單一的生物單位。如血壓、心率、血糖濃度等。
4.質(zhì)反應(yīng):藥理效應(yīng)表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化,用全或無、陽性或陰性表示,研究對(duì)象為一個(gè)群體。如存活與死亡、驚厥與不驚厥等。LD50的測(cè)定
知識(shí)點(diǎn)四:
藥物的作用機(jī)制
抗代謝藥:稱為偽品摻入,有些藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與正常代謝物非常相似,雖參與代謝過程,卻往往不能引起代謝的生理效果,最后導(dǎo)致抑制或阻斷代謝的后果。
5-氟尿嘧啶作為偽品摻入,干擾蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗癌作用。
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