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2012年西藥師藥物化學(xué)輔導(dǎo):髓袢升支利尿藥-依他尼酸

發(fā)表時(shí)間:2012/3/20 10:58:03 來源:互聯(lián)網(wǎng) 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

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某些化合物可與酶系統(tǒng)中的巰基結(jié)合,抑制腎小管對(duì)Na+的重吸收從而達(dá)到利尿作用,與羰基相鄰的雙鍵活性強(qiáng),能與巰基結(jié)合的特點(diǎn),所以設(shè)計(jì)出對(duì)位不飽和酮取代的苯氧乙酸類化合物,具有較強(qiáng)的利尿作用。在苯環(huán)的2,3位引入氯原子或甲基可增強(qiáng)活性,烯基末端上的氫原子對(duì)藥物有重要作用,這使得分子具有一定的酸性,在腎中能和巰基進(jìn)行烷化反應(yīng)。

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