《藥理學(xué)》第五章沖刺輔導(dǎo)(1)—執(zhí)業(yè)西藥師
第五章 抗菌藥物概論
第一節(jié) 抗菌藥物的常用術(shù)語(yǔ)
1.抗菌藥:對(duì)細(xì)菌具有抑制或殺滅作用,包括抗生素和人工合成抗菌藥物(喹諾酮類、磺胺類等)。
2.化療指數(shù):評(píng)價(jià)藥物的安全性,通常用某藥的動(dòng)物半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值來(lái)表示?;熤笖?shù)越大,表示該藥的療效越好,毒性越小。
3.抗菌后效應(yīng)(PAE):PAE是評(píng)價(jià)抗菌藥物活性的重要指標(biāo)之一。
第二節(jié) 抗菌藥物的主要作用機(jī)制
一、抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成
格蘭仕陽(yáng)性菌細(xì)胞壁厚,主要成分為肽聚糖;
格蘭仕陰性菌細(xì)胞壁含肽聚糖少;
胞漿內(nèi)磷霉素
胞漿膜上萬(wàn)古霉素
胞漿膜外β-內(nèi)酰胺類青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)是β-內(nèi)酰胺類抗生素的主要作用靶位。β-內(nèi)酰胺類抗生素和PBPs通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合,使其失去轉(zhuǎn)肽作用。
二、抑制細(xì)胞膜功能
多粘菌素、制霉菌素、咪唑類抗真菌藥
三、抑制或干擾蛋白質(zhì)合成
氨基糖苷類、四環(huán)素類→30S亞基。
氯霉素、克林霉素、大環(huán)內(nèi)酯類→50S亞基。
四、影響核酸代謝
喹諾酮類→抑制DNA回旋酶(拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)→導(dǎo)致細(xì)菌死亡;
利福平→抑制RNA聚合酶;
磺胺類藥物→→競(jìng)爭(zhēng)二氫蝶呤合酶→阻礙葉酸的合成;
甲氧芐啶→二氫葉酸還原酶→阻止四氫葉酸的合成。
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