2011年執(zhí)業(yè)藥師考試備考:β-受體阻滯劑的分類(藥物化學)
上世紀70~80年代,β-受體阻滯劑的研究有了飛速的發(fā)展,發(fā)明了許多有臨床應用價值的β-受體阻滯劑,使得對β1和β2受體亞型的區(qū)分有了新的認識。β1受體存在于心臟,β2分布于血管和支氣管平滑肌。但是現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)同一器官可同時存在β1和β2亞型,如心房以β1為主,但同時含有1/4的β2受體。在人的肺組織中,β1與β2受體的比例為3:7.
根據(jù)已經(jīng)應用的各種結(jié)構(gòu)的β-受體阻滯劑對這2中受體亞型親和力的差異,可以將β-受體阻滯劑分為三種類型:①非選擇性β-受體阻滯劑,同一劑量對β1和β2-受體產(chǎn)生相似幅度的拮抗作用;②選擇性β1受體阻滯劑;③非典型的β-受體阻滯劑。
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