2012年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間已經(jīng)確定，為10月13、14日。為幫助考生全面的了解執(zhí)業(yè)西藥師考試教材的相關(guān)重點(diǎn)，以下是中大網(wǎng)校為大家整理了執(zhí)業(yè)西藥師考試藥理學(xué)的相關(guān)知識(shí)，希望對(duì)廣大考生提供幫助，并祝您在考試中取得優(yōu)異成績(jī)。

第一節(jié) 青霉素類(lèi)抗生素

一、天然青霉素

青霉素G

【體內(nèi)過(guò)程】

吸收：青霉素大多數(shù)被胃酸及消化酶破壞。肌注吸收完全。

分布：脂溶性低，進(jìn)入細(xì)胞量少，房水和腦脊液含量也較低。腦膜炎癥時(shí)，血腦屏障的通透性增加，青霉素透入腦脊液的量可略提高，能達(dá)到有效濃度，臨床可用于治療肺炎球菌和腦膜炎球菌引起的腦膜炎。

排泄：99%經(jīng)尿排泄

【抗菌作用】

敏感菌：革蘭陽(yáng)性球菌和桿菌、革蘭陰性球菌、螺旋體有強(qiáng)大的殺菌作用。(2-1-1)

G+ 球菌：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、不產(chǎn)酶的金葡菌

G-球菌：腦膜炎奈瑟球菌

G+桿菌：炭疽芽孢桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌

螺旋體：梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、鼠咬熱螺旋體

【臨床應(yīng)用】

①鏈球菌感染：溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎;肺鏈引起的肺炎、中耳炎

②腦膜炎雙球菌和其他敏感菌引起的腦脊髓膜炎。

③螺旋體引起的感染。

聯(lián)合用藥：

丙磺舒對(duì)青霉素有增效作用：與青霉素競(jìng)爭(zhēng)腎小管的分泌;

【不良反應(yīng)】

主要是過(guò)敏反應(yīng)，青霉素分解產(chǎn)物：青霉噻唑酸和青霉烯酸，是速發(fā)過(guò)敏原。

赫氏反應(yīng)。治療梅毒和鉤端螺旋體時(shí)出現(xiàn)的發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、心動(dòng)過(guò)速，和螺旋體殺滅后釋放非內(nèi)毒素致熱源有關(guān)。

二、半合成青霉素

1.口服耐酸青霉素：青霉素V

2.耐酶青霉素類(lèi)：雙氯西林

對(duì)耐青霉素的金黃色葡萄球菌作用最好。

耐甲氧西林金黃色葡萄球菌對(duì)耐酶青霉素類(lèi)耐藥。

3.廣譜青霉素，對(duì)產(chǎn)酶的金葡菌無(wú)效

氨芐西林、阿莫西林

4.抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類(lèi)

(1)美洛西林

臨床主要用于治療銅綠假單胞菌、大腸埃希菌及其他腸桿菌科細(xì)菌的感染。

(2)哌拉西林

腦中濃度高;低毒、抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng);對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，一般制成復(fù)合制劑;宜與氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用。

(3)替卡西林

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