鈣拮抗藥

鈣拮抗藥（Calcium antagonist）是一類能選擇性地減少慢通道的Ca2+內(nèi)流，因而干擾了細胞內(nèi)Ca2+的濃度而影響細胞功能的藥物。它曾稱為鈣通道阻滯藥（Calcium channel blockers）或鈣內(nèi)流阻滯藥（Calcium entry blockers）。

1987年世界衛(wèi)生組織（WHO）專家委員會建議將鈣拮抗藥分為兩大類、六小類：

1.選擇性Ca2+通道阻滯藥

（1）維拉帕米（苯烷基胺）類：維拉帕米、噻帕米、阿尼帕米、法利帕米、加洛帕米等。

（2）硝苯地平（二氫吡啶）類：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、尼瓦地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、達羅地平、尼魯?shù)仄?，貝尼地平等?

（3）地爾硫）類：地爾硫。

2.非選擇性Ca2+通道阻滯藥

（1）哌嗪類：桂利嗪、利多氟嗪、氟桂利嗪等。

（2）普尼拉明類：普尼拉明、芬地林等。

（3）其他類：哌克昔林、卡羅維林、芐普地爾、嗎多明等。

細胞內(nèi)的Ca2+對細胞有極重要的生理功能，它是重要的細胞內(nèi)第二信使，調(diào)節(jié)許多細胞反應(yīng)和活動，參與神經(jīng)遞質(zhì)釋放、肌肉收縮、腺體分泌、血小板激活等，特別是對心血管系統(tǒng)的功能起到重要的作用。鈣拮抗藥可阻滯Ca2+進入細胞內(nèi)，降低細胞內(nèi)Ca2+濃度，從而抑制了Ca2+調(diào)節(jié)的細胞功能，故主要可對心血管方面產(chǎn)生影響，其中較重要的為對心臟的負性肌力、負性頻率及負性傳導(dǎo)作用和對血管平滑肌的舒張作用；對血小板聚集和釋放也有一定的抑制作用；在大劑量時還能抑制興奮-分泌偶聯(lián)過程而影響一些激素（如胰島素、促腎上腺皮質(zhì)激素等）的分泌。

鈣拮抗藥的作用機制在于它可與Ca2+通道的特異部位（受體或位點）相結(jié)合而影響Ca2+經(jīng)通道的內(nèi)流。現(xiàn)已知Ca2+通道有兩類，一為受體調(diào)控的Ca2+通道（Receptor operated channel，簡稱為ROC），另一類為電壓調(diào)控的Ca2+通道（Voltage operated channel或Potential dependent channel，簡稱VOC或PDC）。鈣拮抗藥對VOC（或PDC）的阻滯作用較強。各類鈣拮抗藥由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，對不同組織和器官（如血管、心臟；心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)）具有不同的選擇作用。

鈣拮抗藥在臨床上多用于治療心臟和血管系統(tǒng)疾病，如心律失常、高血壓、心肌缺血性疾病（冠心病、心絞痛）、腦血管性疾病、慢性心功能不全等。由于本類的各個藥物的選擇性作用不同而被用于不同的疾病。

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