第二節(jié)　磺胺類(lèi)藥物及抗菌增效劑

一、磺胺類(lèi)藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展

1932年發(fā)現(xiàn)含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息 體外實(shí)驗(yàn)無(wú)效 體內(nèi)代謝結(jié)構(gòu)

二、重點(diǎn)藥物

1.磺胺甲噁唑

作用機(jī)制：抑制二氫蝶酸合成酶

性質(zhì)：酸堿兩性(溶于酸堿)

復(fù)方新諾明：

磺胺甲噁唑(5)+甲氧芐啶(1)

2.磺胺嘧啶

具有廣譜及較強(qiáng)抗菌活性，口服易吸收。

是治療流行性腦膜炎的首選藥。

3.甲氧芐啶

作用機(jī)理：抑制二氫葉酸還原酶

三、抗菌增效劑

其他抗菌增效劑：丙磺舒(降低青霉素排泄)

克拉維酸(抑制β-內(nèi)酰胺酶)

四、磺胺類(lèi)藥物的作用機(jī)制

細(xì)菌繁殖必須合成葉酸

葉酸的代謝拮抗劑物

相似的分子大小及電荷分布，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用

例題

下列含磺酰胺結(jié)構(gòu)的藥物有AD

A、氫氯噻嗪

B. 甲氧芐啶

C. 依他尼酸

D. 磺胺甲惡唑

E.呋喃妥因

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