2014執(zhí)業(yè)藥師西藥學(xué)綜合知識(shí):喹諾酮類藥物

喹諾酮類是一類新的合成抗菌藥，由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)上都有吡啶酮酸基團(tuán)，故通常將這類藥物稱為吡啶酮酸類藥物，也稱喹諾酮類。本類藥物于1962年進(jìn)入臨床，1978年之后其研究與開發(fā)十分迅速，已有多個(gè)品種使用于臨床，他們的抗菌譜近似，主要作用于革蘭陰性菌，對(duì)革蘭陽性菌作用較弱。

根據(jù)用于臨床時(shí)間先后和抗菌性能，本類藥物可分為三代：第一代包括萘啶酸、吡嘧酸等，其中萘啶酸為代表藥，由于其抗菌譜窄，血藥濃度低，現(xiàn)已不再使用;第二代有吡哌酸，甲氟喹酸等，以吡哌酸為代表藥，抗菌譜有所擴(kuò)大，但只對(duì)革蘭陰性桿菌有抗菌作用，臨床使用較多;第三代有諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星等，為廣譜抗菌藥，臨床使用廣泛。

近年來，由于本類藥物的大量使用，耐藥菌株有增長(zhǎng)的趨勢(shì)，表現(xiàn)為最低抑菌濃度增大或完全耐藥，本類藥物之間存在較密切的交叉耐藥性。

喹諾酮類藥物在進(jìn)行動(dòng)物實(shí)驗(yàn)時(shí)，發(fā)現(xiàn)能損害幼齡動(dòng)物的軟骨，造成負(fù)重關(guān)節(jié)損壞而影響關(guān)節(jié)活動(dòng)。在人類，因不能進(jìn)行此種實(shí)驗(yàn)而未能作出結(jié)論，因此不主張使用。但也有人認(rèn)為動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果與臨床實(shí)際不符。為了對(duì)患兒負(fù)責(zé)，使用本類藥物必須慎重，越是年齡小的兒童，越要認(rèn)真考慮。

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