《藥理學》沖刺輔導：第二十二章 治療中樞神經(jīng)退行性病變藥（2）

卡比多巴

卡比多巴是左旋多巴的重要輔助藥。卡比多巴單獨使用無明顯藥理作用，主要與左旋多巴合用治療各種原因引起的帕金森病。

卡比多巴為外周脫羧酶抑制劑，不能通過血腦屏障而進入腦，故和左旋多巴合用時，可抑制外周的左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺，降低外周DA的生成，減少副作用，同時使進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的左旋多巴增加。

本品與左旋多巴合用的優(yōu)點如下：①減少左旋多巴劑量；②明顯減輕或防止左旋多巴對心臟的毒性作用；③在治療開始時能更快達到左旋多巴的有效治療濃度。（考點）

司來吉蘭

司來吉蘭是選擇性的B型單胺氧化酶（MA0-B）不可逆性抑制劑。司來吉蘭單獨使用時，臨床癥狀改善不明顯，常與左旋多巴合用，可減少后者的劑量和副作用，使左旋多巴的“開關(guān)”現(xiàn)象消失。由于司來吉蘭是不可逆的MA0-B抑制劑，故其作用時間長。

溴隱亭

為D2受體強激動藥，對外周DA受體及α受體也有較弱的激動作用。小劑量溴隱亭激動結(jié)節(jié)-漏斗通路的D2受體，抑制催乳素和生長激素釋放。大劑量溴隱亭激動黑質(zhì)-紋狀體通路的D2受體，用于治療帕金森病。常用于左旋多巴療效不好或不能耐受者，特點是顯效快，作用時間長。

金剛烷胺

原為抗病毒藥，療效不如左旋多巴，但優(yōu)于中樞抗膽堿藥。進入中樞后可促進患者黑質(zhì)-紋狀體內(nèi)所保留的完整的多巴胺能神經(jīng)末梢釋放DA，增強突觸前DA的合成和抑制DA再攝取，并有直接激動DA受體及較弱的抗膽堿作用。臨床用于不能耐受左旋多巴治療的帕金森病患者，對震顫麻痹有明顯療效，對肌肉僵直、運動徐緩均有緩解作用。

二、中樞抗膽堿藥

苯海索

通過阻斷膽堿受體而減弱黑質(zhì)-紋狀體通路中Ach的作用，抗震顫效果好，對強直及運動遲緩的療效較差。

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