《藥理學(xué)》第六章沖刺輔導(dǎo)（2）—執(zhí)業(yè)西藥師

第二節(jié) 頭孢菌素

共性

第一代頭孢菌素的特點(diǎn)：

①對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，抗菌作用較第二代、第三代略強(qiáng)；對(duì)革蘭陰性桿菌較第二、三代弱。

②對(duì)青霉素酶不穩(wěn)定，可為革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。

③對(duì)腎有一定的毒性，與氨基糖苷類抗生素、強(qiáng)利尿劑合用毒性增加。

④血清半衰期短，腦脊液中濃度低。

臨床適用于輕、中度感染。

代表藥：頭孢唑林、頭孢拉定

第二代頭孢菌素特點(diǎn)：

①對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性較第一代略差或者相仿；對(duì)革蘭陰性菌的抗菌活性較第一代強(qiáng)，較第三代弱。對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效。

②對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定。

③對(duì)腎毒性較第一代小。

臨床可用于革蘭陰性和陽(yáng)性細(xì)菌敏感的各種感染。

代表藥：頭孢克洛

第三代頭孢菌素特點(diǎn)：

①對(duì)革蘭陽(yáng)性菌雖有一定的抗菌活性，但較第一、二代弱；對(duì)革蘭陰性菌包括腸桿菌、銅綠假單胞菌具有良好的抗菌活性。

②對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

③血漿半衰期長(zhǎng)，有一定量滲入炎癥腦脊液中。

④對(duì)腎基本無(wú)毒性。

適用于嚴(yán)重革蘭陰性及敏感陽(yáng)性菌的感染，病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)治療、醫(yī)院內(nèi)感染。

代表藥：頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢哌酮

第四代頭孢菌素特點(diǎn)：

①對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性。

與第三代相比，增強(qiáng)了抗革蘭陽(yáng)性菌活性，特別對(duì)鏈球菌、肺炎球菌有很強(qiáng)的活性。

②對(duì)Ⅰ類β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

③半衰期長(zhǎng)

④無(wú)腎毒性

代表藥：頭孢吡肟

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