第四節(jié) 四環(huán)素類抗生素
一、鹽酸四環(huán)素
1、氫化并四苯基本骨架(四個環(huán))土霉素
4、作用特點及毒性:
①羥基、烯醇羥基、羰基與多種金屬螯合生成不溶性有色絡合物鈣離子,四環(huán)素牙,孕婦兒童不宜服②廣譜抗生素、對立克次體、濾過性病毒和原蟲也有作用,耐藥和毒副作用
6位羥基除去,得到穩(wěn)定的半合成四環(huán)素(多西環(huán)素、美他環(huán)素
二、鹽酸多西環(huán)素
6位無羥基(有甲基), 穩(wěn)定提高、廣譜
三、鹽酸多西環(huán)素
6位無羥基(有甲烯)穩(wěn)定 立克次體、支原體、衣原體
(三)鹽酸米諾環(huán)素(大綱新增)
四環(huán)素脫去6位甲基和羥基,同時在7位引入二甲氨基得到的衍生物。
口服吸收好,是目前治療中活性最好的四環(huán)素類藥物,具有高效、速效、長效的特點
例題
結構中含有四個手性中心的藥物是
A.阿莫西林
B.青霉素
C.頭孢羥氨芐
D.頭孢克洛
E.頭孢噻肟鈉
某患者青霉素皮試呈陽性,以下哪些藥物不能使用?ACDE
A.氨芐西林
B.頭孢克洛
C.阿莫西林
D.哌拉西林
E.替莫西林
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