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第一節(jié)藥物理化性質(zhì)與藥物活性

考綱實(shí)錄：

一、藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響

1.藥物的脂水分配系數(shù)及其影響因素

藥物有一定的水溶性(又稱為親水性)，又需要其具有一定的脂溶性(稱為親脂性)，即兩親性有利于吸收。藥物親水性或親脂性的過高或過低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利的影響。

2.藥物溶解性、滲透性及生物藥劑學(xué)分類

足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相，適宜的親脂性保障藥物對(duì)細(xì)胞膜的滲透性。

3.藥物活性與藥物脂水分配系數(shù)關(guān)系

各類藥物因其作用不同.對(duì)脂溶性有不同的要求。例如，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，需通過血腦屏障，應(yīng)具有較大的脂溶性。

二、藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響

1.藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關(guān)系

(1)藥物以非解離的形式被吸收，通過生物膜，進(jìn)入細(xì)胞后，在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成解離形式而起作用。

(2)解離形式和未解離形式藥物的比例與藥物的解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。

2.藥物的酸堿性、解離度與中樞作用

改變藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，有時(shí)會(huì)對(duì)弱酸或弱堿性藥物的解離常數(shù)產(chǎn)生較大的影響，從而影響生物活性。例如，巴比妥酸在其5位沒有取代基，pKa值約4.12，在生理pH 7.4時(shí)，有99%以上呈離子型，不能通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而起作用。而當(dāng)將其5位雙取代以后，pKa值達(dá)到7.0～8.5之間，在生理pH下，苯巴比妥約有50%左有以分子形式存在，可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而起作用。

【重點(diǎn)提示】藥物常數(shù)——溶解度、分配系數(shù)、解離常數(shù)(pKa)、酸堿度對(duì)藥效的影響。

考點(diǎn)串聯(lián)：

1.藥物發(fā)揮作用要具有一定的溶解性能與適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù);作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物.需通過血腦屏障，應(yīng)具有較大的脂溶性。

2.藥物發(fā)揮作用還要具有適當(dāng)?shù)乃釅A性與解離度;通常藥物以非解離的形式被吸收，通過生物膜，進(jìn)入細(xì)胞后，在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成解離形式而起作用。

3.弱酸性藥物在胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的藥物在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物在胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類，消化道吸收很差。

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（責(zé)任編輯：hbz）

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