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為哌嗪類抗組胺藥，選擇性組預(yù)H1受體，作用強(qiáng)而持久，對M膽堿受體和5-羥色胺受體的作用極小。由于Cetirizine 易離子化，不易透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的兩極少，屬于非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。
阿司咪唑 Astemizole
為哌啶類抗組胺藥，為強(qiáng)效的H1受體拮抗劑，作用持續(xù)時(shí)間長，不具有抗膽堿和局麻作用。是目前非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的主要類型。
經(jīng)典的H1受體拮抗劑由于脂溶性較高，易于透過血腦屏障進(jìn)入中樞，產(chǎn)生中樞抑制和鎮(zhèn)靜的副作用。另外，由于H1受體拮抗劑選擇性不夠強(qiáng)，常不同程度的呈現(xiàn)出抗腎上腺素、抗5-羥色胺、抗膽堿、鎮(zhèn)痛、局部麻醉等副作用。因此限制藥物進(jìn)入中樞和提高藥物對H1受體的選擇性就成為設(shè)計(jì)和尋找新型抗組胺藥的指導(dǎo)思想，并由此發(fā)展出了非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑。
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