為方便考生全面復(fù)習(xí)執(zhí)業(yè)藥師，中大網(wǎng)校執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)特根據(jù)執(zhí)業(yè)藥師考試用書(shū)為考生整理了2014年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識(shí)二考點(diǎn),希望能夠?qū)δ鷧⒓?a title="2014年執(zhí)業(yè)藥師考試" href='//m.0527wd.cn/yaoshi/' target='_blank' class='blue'>2014年執(zhí)業(yè)藥師考試有所幫助!

局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系

由臨床應(yīng)用的大部分局麻藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類(lèi)藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯(lián)接部分(II)和親水性部分(III)三部分構(gòu)成。

(1) 親脂性部分(I)這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用最強(qiáng)，是局部麻醉藥的必要部分。

當(dāng)酯類(lèi)藥物苯環(huán)的鄰位或?qū)ξ灰虢o電子基團(tuán)，如氨基，烷基等，藥效增強(qiáng)。(供電基通過(guò)共振和誘導(dǎo)效應(yīng)使羰基極性增強(qiáng)，麻醉作用也增強(qiáng))，反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時(shí)間延長(zhǎng)的作用。苯環(huán)對(duì)位以烷氧基取代時(shí)，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時(shí)，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強(qiáng)。

(2) 中間聯(lián)接部分(II)這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

羰基部分與麻醉藥持效時(shí)間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時(shí)，作用時(shí)間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內(nèi)被水解程度的增加，其穩(wěn)定性降低從而作用時(shí)間變短。但其麻醉作用的強(qiáng)度順序?yàn)椋毫虼?酯>酮>酰胺

烷基部分碳原子數(shù)以2~3個(gè)為好，當(dāng)為3個(gè)碳原子時(shí)麻醉作用最強(qiáng)。當(dāng)酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時(shí)，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強(qiáng)，但毒性也增大。

(3) 親水性部分(III) 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類(lèi)。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3~5時(shí)作用最強(qiáng)，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強(qiáng)。

一般來(lái)說(shuō)，具有較高的脂溶性，較低的pKa值的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

相關(guān)文章：

2014年執(zhí)業(yè)藥師考試《西藥知識(shí)二》輔導(dǎo)

2014執(zhí)業(yè)藥師考試科目《西藥知識(shí)二》資料匯總

2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試時(shí)間 10月18-19日

2014年執(zhí)業(yè)藥師考試報(bào)名專題 報(bào)考條件

2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)招生方案

更多關(guān)注：2014執(zhí)業(yè)藥師考試介紹 執(zhí)業(yè)藥師考試教材 考試培訓(xùn) 掌上學(xué)習(xí)平臺(tái)

（責(zé)任編輯：hbz）

共2頁(yè),當(dāng)前第1頁(yè)  第一頁(yè)  前一頁(yè)  下一頁(yè)