第一章緒論

藥劑學(xué)的概念與任務(wù)

一、藥劑學(xué)的概念

藥劑學(xué)(Pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。

1概念內(nèi)涵

1.藥劑學(xué)所研究的對象是藥物制劑;

2.研究內(nèi)容是關(guān)于藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝和合理應(yīng)用等;

3.藥劑學(xué)是一門綜合性技術(shù)科學(xué)。

2基本概念

藥物

藥物是有目的地用于診斷、緩解、治愈或預(yù)防人類或動物疾病的物質(zhì)。

藥物劑型

為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型(Dosage form)。

◆同一種劑型可以有不同的藥物

◆同一種藥物也可以制成多種劑型

藥物制劑

為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑(Preperations)。

3研究內(nèi)容(以注射劑為例)

▲基本理論

▲處方設(shè)計

▲制備工藝

▲質(zhì)量控制

▲合理用藥

4涉及學(xué)科

藥劑學(xué)的研究涉及到許多相關(guān)的學(xué)科，從數(shù)學(xué)、化學(xué)、物理學(xué)、生物化學(xué)、微生物學(xué)、藥理學(xué)、物理化學(xué)、化工原理以及機(jī)械設(shè)備等等，因此說藥劑學(xué)是一門綜合性技術(shù)科學(xué)。

二、藥劑學(xué)任務(wù)

●藥劑學(xué)基本理論的研究

●新劑型的研究與開發(fā)

●新技術(shù)的研究與開發(fā)

●新輔料的研究與開發(fā)

●中藥新劑型的研究與開發(fā)

●生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā)

●制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)

1基礎(chǔ)理論

藥物溶液的形成理論

表面活性劑

藥物微粒分散系的基礎(chǔ)理論

藥物制劑的穩(wěn)定性

粉體學(xué)基礎(chǔ)

流變學(xué)基礎(chǔ)

藥物制劑的設(shè)計

1.1新劑型

緩釋、控釋和靶向制劑

1.2新技術(shù)

固體分散技術(shù)

包合技術(shù)

微囊化技術(shù)

納米技術(shù)

脂質(zhì)體技術(shù)

球晶制粒技術(shù)

包衣技術(shù)

1.3輔料

輔料有天然的、合成的、和半合成的。輔料與劑型緊密相連，新輔料的研制對新劑型與新技術(shù)的發(fā)展起著關(guān)鍵作用。為了適應(yīng)現(xiàn)代化藥物劑型和制劑的發(fā)展，輔料將向安全性、功能性、適應(yīng)性、高效性的方向發(fā)展。輔料的發(fā)展對制劑整體水平的提高具有重要的意義。

1.4生物技術(shù)藥物

生物技術(shù)藥物是指采用DNA重組技術(shù)或單克隆抗體技術(shù)或其他新生物技術(shù)研制的基因、核糖核酸、酶、蛋白質(zhì)、多肽、多糖藥物。

1.5生物技術(shù)藥物的特點

①藥理活性強(qiáng)，給藥劑量小，藥物本身毒副作用小。

②分子量大、穩(wěn)定性差、吸收性差、半衰期短。

③提取、純化工藝復(fù)雜，極易染菌、腐敗，而失活，并產(chǎn)生熱原或致敏物質(zhì)，生產(chǎn)過程要求低溫、無菌操作。

2制劑生產(chǎn)的發(fā)展方向

制劑生產(chǎn)向封閉、高效、多功能、連續(xù)化和自動化的方向發(fā)展。

藥劑學(xué)的分支學(xué)科

工業(yè)藥劑學(xué)

物理藥劑學(xué)

藥用高分子材料學(xué)

生物藥劑學(xué)

藥物動力學(xué)

臨床藥劑學(xué)

1工業(yè)藥劑學(xué)

工業(yè)藥劑學(xué)(industrial pharmaceutics)是藥劑學(xué)的核心，系研究藥物制成穩(wěn)定制劑的規(guī)律和生產(chǎn)設(shè)計的一門應(yīng)用技術(shù)學(xué)科。

1.1主要任務(wù)：

研究劑型及制劑生產(chǎn)的基本理論、工藝技術(shù)、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理。

1.2目的：

為臨床提供安全、有效、穩(wěn)定和便于使用的優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。

2物理藥劑學(xué)

物理藥劑學(xué)(physical pharmaceutics)是運用物理原理、方法和手段，研究藥劑學(xué)中有關(guān)劑型、制劑的處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制等內(nèi)容的邊緣學(xué)科。

2.1內(nèi)容：

固相性質(zhì)、結(jié)構(gòu)、物態(tài)、藥物分子的物理性質(zhì)、不均勻分散系、溶液、離子平衡、溶解度、絡(luò)合化學(xué)動力學(xué)、微粉學(xué)、流變學(xué)、熱力學(xué)、藥物分解因素、膠體化學(xué)。

2.1.1藥用高分子材料學(xué)

藥用高分子材料學(xué)(polymers in pharmaceutics)主要介紹藥劑學(xué)的劑型設(shè)計和制劑處方中常用的合成和天然高分子材料的結(jié)構(gòu)、制備、物理化學(xué)特征以及其功能與應(yīng)用。

2.1.2生物藥劑學(xué)

生物藥劑學(xué)(biopharmaceutics)是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的機(jī)制及過程，闡明藥物因素、劑型因素和生理因素與藥效之間關(guān)系的邊緣學(xué)科。致力于研究從機(jī)體用藥到藥物排出體外全過程中有關(guān)藥物量變和質(zhì)變所有問題。

2.1.3藥代動力學(xué)

藥代動力學(xué)(pharmacokinetics)是采用數(shù)學(xué)的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的體內(nèi)經(jīng)時過程與藥效之間關(guān)系的學(xué)科，具體研究體內(nèi)藥物的存在位置、數(shù)量(或濃度)的變化與時間的關(guān)系。對指導(dǎo)制劑設(shè)計、劑型改革、安全合理用藥等提供量化指標(biāo)。

2.1.4臨床藥劑學(xué)

臨床藥劑學(xué)(clinical pharmaceutics)是以患者為對象，研究合理、有效、安全用藥等與臨床治療學(xué)緊密聯(lián)系的新學(xué)科，亦稱(廣義的)調(diào)劑學(xué)或臨床藥學(xué)。是從治療疾病觀念出發(fā)來認(rèn)識藥品的一門應(yīng)用科學(xué)。

主要內(nèi)容：

提供特定患者所需藥品的情報;臨床用制劑和處方研究;藥物制劑的臨床研究和評價;藥物制劑的生物利用度研究;藥物劑量的臨床監(jiān)控;藥物配伍變化及相互作用等。

主要任務(wù)：

指導(dǎo)臨床正確選擇安全、合理、有效的藥物療法，以提高臨床治療水平。

藥物劑型與DDS

一、藥物劑型的重要性

劑型是藥物的傳遞體，是臨床使用的最終形式。

1藥物劑型與給藥途徑

藥物劑型的選擇與給藥途徑密切相關(guān)，應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)、不同的治療目的選擇合理的劑型與給藥方式。藥物劑型必須與給藥途徑相適應(yīng)。

2藥物劑型的重要性

1. 不同劑型改變藥物的作用性質(zhì)

2. 不同劑型改變藥物的作用速度

3. 不同劑型改變藥物的毒副作用

4. 有些劑型可產(chǎn)生靶向作用

5. 有些劑型影響療效

二、藥物劑型的分類

2.1按給藥途徑分類

1. 經(jīng)胃腸道給藥劑型

口服的散劑、片劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等

2. 經(jīng)非胃腸道給藥劑型

注射給藥：注射劑

呼吸道給藥：噴霧劑、氣霧劑

皮膚給藥：軟膏劑

粘膜給藥：滴眼劑、貼膜劑

腔道給藥：栓劑、泡騰片

2.2按分散系統(tǒng)分類

溶液型：芳香水劑、溶液劑、注射劑

膠體溶液型：膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑

乳劑型：乳劑(口服、靜脈、搽劑)

混懸型：混懸劑、合劑、洗劑

氣體分散型：氣霧劑

微粒分散型：微球/微囊制劑、納米囊制劑

固體分散型：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑

2.3按制法分類

浸出制劑：酊劑、流浸膏劑

無菌制劑：注射劑、供眼科用的滴眼劑、手術(shù)用制劑

2.4按形態(tài)分類

液體制劑：溶液劑、水針劑

氣體制劑：氣霧劑、噴霧劑

固體制劑：片劑、膠囊劑、顆粒劑、散劑、丸劑

半固體制劑：軟膏劑、凝膠劑

三、藥物的傳遞系統(tǒng)(DDS)

藥物傳遞系統(tǒng)(drug delivery system, DDS)

l 緩釋、控釋制劑

l 靶向制劑(包括靶向修飾)

l 脈沖給藥系統(tǒng)

l 擇時給藥系統(tǒng)

l 自調(diào)式釋藥系統(tǒng)

l 經(jīng)皮給藥系統(tǒng)

l 生物技術(shù)制劑

l 粘膜給藥系統(tǒng)

輔料在藥物制劑中的應(yīng)用

輔料的作用——

1. 有利于制劑形態(tài)的形成

2. 使制備過程順利進(jìn)行

3. 提高藥物的穩(wěn)定性

4. 調(diào)節(jié)有效成分的作用或改善生理要求

輔料在藥物制劑中的應(yīng)用

l 輔料的應(yīng)用不僅僅是制劑成型以及工藝過程的順利進(jìn)行的需要，而且是多功能化發(fā)展的需要。

l 藥物輔料將繼續(xù)向安全性、功能性、適應(yīng)性、高效性等方向發(fā)展，并在實踐中不斷得到廣泛應(yīng)用。

藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)簡介

一、藥典

1.內(nèi)容

藥典(pharmacopoeio)是一個國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典，一般由國家藥典委員會組織編纂、出版，并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。

2.收載品種

收載療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定的常用藥品及其制劑，并明確規(guī)定了這些品種的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。在制劑通則中還規(guī)定各種劑型的有關(guān)標(biāo)準(zhǔn)、檢查方法等。

3.作用

作為藥品生產(chǎn)、檢驗、供應(yīng)和使用的依據(jù)。

l 一個國家的藥典在一定程度上反映了這個國家藥品生產(chǎn)、醫(yī)療和科學(xué)技術(shù)的水平。

l 我國最早的藥典是唐顯慶4年(公元659年)頒布的《新修本草》又稱《唐本草》，是世界上最早的一部全國性藥典。

l 《太平惠民和劑局方》是我國第一部官方頒布的成方規(guī)范。

中華人民共和國藥典

(1) 版本

1953年版

1963年版

1977年版

1985年版

1990年版

1995年版

2000年版

2005年版

2010年版

(2) 部數(shù)

一部收載中藥材、中藥飲片、中成藥

二部收載化學(xué)藥品、抗生素、放射性藥品

三部收載生物制品及其制劑

(3) 內(nèi)容組成

l 凡例

l 正文

l 附錄

l 索引

國外藥典

1. 美國藥典(USP)

2. 英國藥典(BP)

3. 日本藥局方(JP)

4. 國際藥典(Ph.Int.)

二、藥品標(biāo)準(zhǔn)

藥品標(biāo)準(zhǔn)是國家對藥品的質(zhì)量、規(guī)格和檢驗方法所作的技術(shù)規(guī)定。是保證藥品質(zhì)量，進(jìn)行藥品生產(chǎn)、經(jīng)營、使用、管理及監(jiān)督檢驗的法定依據(jù)。

中國藥典 國家標(biāo)準(zhǔn) 局頒標(biāo)準(zhǔn)

國家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)

三、處方藥與非處方藥

處方系指醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)制的一種重要書面文件.

法定處方主要是指國家藥品標(biāo)準(zhǔn)收載的處方.

醫(yī)師處方是醫(yī)師對個別病人用藥的書面文件.

處方藥

是必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購買，并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的藥品。

非處方藥

(Over The Counter，簡稱OTC)

是由專家遴選的、不需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方，患者可以自行判斷、購買和使用的藥品。

GMP、GLP與GCP

GMP (Good Manufacturing Practice) 藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范

GLP (Good Laboratory Practice)藥品非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范

GCP (Good Clinical Practice)藥品臨床試驗管理規(guī)范

一、GMP的檢查對象

1. 人

2.生產(chǎn)環(huán)境

3.藥品制劑生產(chǎn)的全過程

二、GMP的三大要素

1、人為產(chǎn)生的錯誤減小到最低;

2、防止對醫(yī)藥品的污染和低質(zhì)量醫(yī)藥品的產(chǎn)生;

3、保證產(chǎn)品高質(zhì)量的系統(tǒng)設(shè)計。

三、GLP

主要內(nèi)容是在規(guī)定試驗條件下，進(jìn)行藥效、毒性動物試驗的準(zhǔn)則：對急性，亞急性，慢性毒性試驗，生殖試驗，致癌，致畸，致突變以及其它毒性試驗等臨床前安全試驗作出規(guī)定，是保證藥品安全有效的法規(guī)。

GLP的檢查對象

·相應(yīng)的實驗設(shè)施和適當(dāng)?shù)膭游镲曫B(yǎng)設(shè)施

·人

四、GCP

l 藥品臨床試驗是指在任何人體(病人或健康的志愿者)進(jìn)行的藥品系統(tǒng)性研究，以證實或揭示試驗用藥品的作用及不良反應(yīng)等。

l 制定GCP的目的：保證臨床試驗過程規(guī)范，結(jié)果科學(xué)可靠，保證受試者的權(quán)益并保障其安全。

GCP的檢查對象

·人

藥劑學(xué)的沿革與發(fā)展

國外藥劑學(xué)的發(fā)展

國內(nèi)藥劑學(xué)的發(fā)展

一、藥物制劑的發(fā)展過程

l 1843年：模印片

l 1847年：硬膠囊劑

l 1876年：發(fā)明壓片機(jī)-- 機(jī)械化生產(chǎn)

l 1886年：發(fā)明安瓿-- 注射劑

l 1947年：緩釋制劑

l 1970年：緩釋靶向制劑

二、現(xiàn)代藥劑學(xué)發(fā)展的四個時代

第一代：傳統(tǒng)的片劑、膠囊劑、注射劑等。

第二代：緩釋制劑、腸溶制劑等，以控制釋放速度為目的的第一代DDS。

第三代：控釋制劑、利用單克隆抗體、脂質(zhì)體、微球等藥物載體制備的靶向給藥制劑，為第二代DDS。

第四代：由體內(nèi)反饋情報靶向于細(xì)胞水平的給藥系統(tǒng)，為第三代DDS。

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