《藥理學(xué)》第七章沖刺輔導(dǎo)(1)—執(zhí)業(yè)西藥師
第七章 大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗菌藥物
第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共性
【體內(nèi)過程】
吸收:
第一代大環(huán)內(nèi)酯類:不耐酸;紅霉素
第二代新大環(huán)內(nèi)酯類:不易為胃酸破壞,生物利用度提高,如克拉霉素、阿奇霉素。受進(jìn)食影響。
第三代大環(huán)內(nèi)酯類:泰利霉素,對酸穩(wěn)定,口服生物利用度達(dá)57%。
分布:廣泛,除腦脊液外的各種體液和組織中,炎癥可促進(jìn)紅霉素的組織滲透。
【抗菌作用】
抗菌譜較窄:
大多數(shù)革蘭陽性菌、厭氧球菌、部分革蘭陰性菌有強(qiáng)大抗菌作用。
軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲、非典型分枝桿菌等也具良好抗菌作用。
泰利霉素,對一、二代耐藥菌,尤其肺炎鏈球菌有很強(qiáng)的作用。
機(jī)制:能不可逆地結(jié)合到細(xì)菌核糖體50S亞基上,通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用及mRNA位移,選擇性抑制蛋白質(zhì)合成。
【臨床應(yīng)用】
1.軍團(tuán)菌病
2.鏈球菌感染
3.衣原體、支原體感染
在妊娠期間作為一線藥物,治療泌尿生殖系統(tǒng)衣原體感染。
用于四環(huán)素禁忌證,嬰兒期衣原體肺炎、新生兒眼炎。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng)
2.肝損害:可能是對酯化物高敏反應(yīng)。
3.耳毒性
4.心臟毒性:特殊不良反應(yīng),尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,靜脈滴注速度過快時易發(fā)生。
二、常用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
紅霉素
治療:
●軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、支原體肺炎,首選藥;
阿奇霉素
對革蘭陰性細(xì)菌的抗菌活性有明顯改善。
泰利霉素
抗肺炎鏈球菌有很強(qiáng)的抗菌活性。
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