執(zhí)業(yè)西藥師考試藥物化學(xué)輔導(dǎo)：鎮(zhèn)痛藥（4）

五、阿片受體拮抗劑

在具有剛性結(jié)構(gòu)的嗎啡、嗎啡喃類、苯嗎喃類、14-羥基二氫嗎啡酮等分子中，將氮原子上的甲基以3～5個(gè)碳的取代基，例如：烯丙基（allyl），環(huán)丙烷甲基（cyclopropylmethyl，CPM）或環(huán)丁烷甲基（cyclobutylmethyl，CBM）等取代，可得到阿片受體拮抗劑（Opioid antagonists）或混合的激動(dòng)拮抗劑，而用這些基團(tuán)取代哌替啶或美沙酮結(jié)構(gòu)中的N-甲基時(shí)不能得到拮抗劑。鹽酸納洛酮（Naloxone Hydrochloride）是以蒂巴因?yàn)樵习牒铣傻玫?。為阿片受體純拮抗劑，可有效的拮抗具有激動(dòng)活性或混合的激動(dòng)-拮抗活性的阿片樣鎮(zhèn)痛藥的作用，臨床用于此類藥物過(guò)量時(shí)引起的呼吸抑制的解救。以環(huán)丙烷甲基代替納洛酮結(jié)構(gòu)中17-烯丙基，得到納曲酮（Naltrexone）為純拮抗劑，但作用時(shí)間較納洛酮長(zhǎng)，作用較強(qiáng)。烯丙嗎啡（Nalorphine）是較早用于臨床的嗎啡中毒解救藥，具有激動(dòng)-拮抗雙重活性，成癮性小，在它的啟發(fā)下發(fā)展了具有激動(dòng)-拮抗雙重作用的拮抗性鎮(zhèn)痛藥。


為了幫助廣大考生有效備考，中國(guó)執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)特聘請(qǐng)國(guó)內(nèi)權(quán)威輔導(dǎo)專家，強(qiáng)力推出“2010年執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)上輔導(dǎo)”，學(xué)員自付費(fèi)之日起可以隨時(shí)隨地、任意多次、反復(fù)學(xué)習(xí)，直到當(dāng)期考試結(jié)束課程關(guān)閉，現(xiàn)在報(bào)名2010年執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)保過(guò)班，免費(fèi)贈(zèng)送教材！機(jī)會(huì)難得，欲報(bào)從速 >

編輯推薦：2010年執(zhí)業(yè)藥師資格考試報(bào)名時(shí)間匯總！

2009年網(wǎng)校執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)通過(guò)率高達(dá)85.2%

（責(zé)任編輯：）

共2頁(yè),當(dāng)前第1頁(yè)  第一頁(yè)  前一頁(yè)  下一頁(yè)