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鎮(zhèn)靜催眠藥沒有共同的結(jié)構(gòu)特征，屬結(jié)構(gòu)非特異性藥物，即不作用于專一的受體，結(jié)構(gòu)非特異性藥物作用的強弱主要與理化性質(zhì)有關。靜催眠藥鎮(zhèn)按照結(jié)構(gòu)類型主要有巴比妥類、苯二氮卓類和其他類。

1.巴比妥類 以苯巴比妥(phenobarbital)為例：

巴比妥類藥物為取代的丙二酰脲類化合物，其母體結(jié)構(gòu)為嘧啶三酮。分子中的內(nèi)酰亞胺結(jié)構(gòu)能夠互變?yōu)橄┐际蕉嗜跛嵝裕琾Ka 為7.4，溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸還弱，所以苯巴比妥鈉的水溶液吸收空氣中的CO2，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥類化合物分子結(jié)構(gòu)中2個亞氨基上的氫被全部取代，則化合物失去中樞抑制作用，其中1個氫被取代仍保留生物活性。

巴比妥類藥物屬非特異性結(jié)構(gòu)類型藥物，其作用的強弱、快慢和作用時間的長短主要取決于藥物的理化性質(zhì)及體內(nèi)代謝是否穩(wěn)定。

巴比妥類藥物的酸性對藥效很重要，因為藥物通常以分子形式吸收而以離子形式作用與受體，因而要求有適當?shù)慕怆x度。在生理pH7.4的條件下，巴比妥類藥物在體內(nèi)的解離程度不同，透過細胞膜和通過血腦屏障進入腦內(nèi)的藥物量也有差異，表現(xiàn)在鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理條件下99%以上是離子狀態(tài)，幾乎不能透過細胞膜和血腦屏障，進入腦內(nèi)的藥量極微，故無鎮(zhèn)靜催眠作用。

藥物作用時間的長短與藥物在體內(nèi)的代謝穩(wěn)定性有關，容易代謝則藥物作用時間短，反之則長。5位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑。當5為取代基為飽和直鏈烴或芳烴時，由于不易被氧化代謝，因而作用時間長。而當5位取代基為支鏈烴或不飽和烴時，氧化代謝迅速，主要以代謝產(chǎn)物形式排除體外，所以鎮(zhèn)靜催眠作用時間短。

2.苯并二氮雜卓類 以地西泮(Diazepam)為例：

本品具有酰按及烯胺的結(jié)構(gòu)，迂酸或堿液，受熱易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解開環(huán)發(fā)生在1，2位或4，5位，兩過程平行進行。4，5位開環(huán)為可逆性水解。在體溫和酸性條件下，4，5位間開環(huán)水解，當pH提高到中性時重新環(huán)合。口服本品后，在胃酸的作用下，4，5為間開環(huán)，當開環(huán)的化合物進入堿性的腸道，又閉合成原藥，因此4，5位間開環(huán)不影響藥效。在7位有吸電子基或1，2位駢合其他雜環(huán)時，水解反應幾乎都是在4，5位間進行，所以作用強。在藥物的構(gòu)效關系和結(jié)構(gòu)改造工作中，通常在7位用強吸電子基取代，而1，2位駢合其他雜環(huán)，如硝西泮、三唑侖等。

地西泮在體內(nèi)的代謝途徑為N-1去甲基，C-3的羥基化，形成的羥基代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸結(jié)合排除體外。

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（責任編輯：中大編輯）

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