知識點二： 藥物的吸收

首關(guān)消除：在進入體內(nèi)循環(huán)之前，首先在胃腸道或肝臟被滅活（或肝藥酶代謝等，被腸液或腸菌酶破壞），或被代謝，使進入體循環(huán)的實際藥量減少，稱之為首關(guān)消除。硝酸甘油、普萘洛爾、利多卡因、丙咪嗪、嗎啡、維拉帕米、氯丙嗪等具有明顯的首關(guān)消除。
可避免首關(guān)消除的途徑有：舌下給藥、直腸給藥（距離肛門2cm可避免）、吸入給藥、鼻腔給藥、局部給藥中的眼部給藥
不同途徑吸收快慢順序依次為：吸入＞舌下＞直腸＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞口服＞皮膚。

藥物的分布：影響因素

(1)藥物的理化性質(zhì)
(2)體液pH：生理情況下細胞內(nèi)液pH約7.0，細胞外液pH約7.4 弱酸性藥物在細胞內(nèi)液中解離少，易自細胞內(nèi)向細胞外轉(zhuǎn)運；弱堿性藥物則相反。例：用碳酸氫鈉堿化血液和尿液，可促進弱酸性藥物巴比妥類由腦細胞向血漿中轉(zhuǎn)移和從尿排出。
(3)藥物與血漿蛋白的結(jié)合率:①存在有兩種形式：結(jié)合型和游離型。②為可逆性疏松結(jié)合；③結(jié)合型藥物分子量增大，不能跨模轉(zhuǎn)運，代謝和排泄，并暫時失去藥理活性，起到藥庫的作用，延長作用時間；④某些藥物分子與血漿蛋白結(jié)合的位點有競爭置換現(xiàn)象。
例：保泰松可將結(jié)合型的雙香豆素游離出來，磺胺藥可置換出與血漿蛋白結(jié)合的膽紅素，引起新生兒黃疸。
(4)膜通透性
①血－腦屏障：分子量大，極性較高的藥物不能通過。小分子的藥物可以通過。
②胎盤屏障

藥物的代謝

肝藥酶誘導劑：如苯巴比妥、利福平、卡馬西平、灰黃霉素、苯妥英鈉、地塞米松；
肝藥酶抑制劑：氯霉素、別嘌醇、酮康唑、異煙肼、西咪替丁、吩噻嗪類

藥物的排泄

主要排泄途徑：
1.腎排泄：
①如丙磺舒（抗痛風）抑制青霉素的主動分泌，使后者的排泄減慢，藥效延長。
②一般酸性藥物在堿性尿液中易于離子化，利用離子屏障原理阻止藥物的再吸收，加速排出，堿性藥物則相反；中毒藥物常用的解救方法：酸性藥物堿化尿液。
2.膽汁排泄：
肝腸循環(huán)：由膽汁排泄到十二指腸的部分藥物可在腸道被再吸收，形成肝腸循環(huán)。藥物作用明顯延長，如洋地黃、嗎啡和地西泮。
1．血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）反應在某段時間內(nèi)進入體循環(huán)的藥量，即藥物的吸收程度。
2．峰濃度（Cmax）
3．達峰時間（Tmax）兩者與吸收和消除速率有關(guān)。
4．半衰期（T1/2） ①表示藥物在體內(nèi)消除的快慢，②是確定臨床給藥間隔時間的指標。
3.3個半衰期消除90%；6.6個半衰期99%藥物消除

藥物的消除：

一級動力學 t1/2=0.693/k
零級動力學 反應速度不變，血藥濃度高半衰期延長
5．生物利用度（F） 是指藥物經(jīng)血管外用藥后，藥物被吸收入血液的速度和程度的一種度量，是評價制劑吸收程度的重要指標。
6．表觀分布容積（Vd） 在體內(nèi)達到動態(tài)平衡時體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值。并不代表真正的容積，反應藥物分布的廣泛程度或藥物與組織結(jié)合的程度。
7．穩(wěn)態(tài)血藥濃度 （Css）：達穩(wěn)態(tài)的時間僅與藥物本身的半衰期有關(guān)，與給藥頻率無關(guān)，增加給藥頻率只能降低濃度的波動，不能改變達穩(wěn)態(tài)的時間。
對于一些半衰期較長，需要長時間才能達穩(wěn)態(tài)的藥物，采用首次給予負荷劑量，再給維持劑量，短時間內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)。如果按半衰期給藥首劑量加倍，一次給藥即可達到穩(wěn)態(tài)濃度。
8．清除率（Cl） 是指在單位時間內(nèi)機體能將多少升體液中的藥物清除，是反映藥物從體內(nèi)消除的重要的參數(shù)

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