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2012年執(zhí)業(yè)西藥師考試知識(shí)一輔導(dǎo)：糖皮質(zhì)激素體內(nèi)吸收過程

口服、注射均可吸收?？诜傻乃苫驓浠傻乃珊?～2小時(shí)血藥濃度可達(dá)高峰。一次給藥作用持續(xù)8～12小時(shí)。

氫化可的松在血漿中(濃度小于25μg%時(shí))約有90%以上與血漿蛋白結(jié)合，其中77%與皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合，CBG在血漿中含量少，雖親和力大，但結(jié)合容量仍小;另有15%與白蛋白結(jié)合，其血漿含量高，結(jié)合量大。CBG在肝中合成，雌激素可促進(jìn)其合成，妊娠期間或雌激素治療時(shí)，血中CBG濃度增高而游離的氫化可的松減少，但通過反饋調(diào)節(jié)，可使游離型者恢復(fù)正常水平。肝、腎病時(shí)CBG合成減少，可使游離型增多。

吸收后，在肝分布較多。主要在肝中代謝，與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合，與未結(jié)合部分一起由尿排出。

氫化可的松的血漿t1/2為80～144分鐘，但在2～8小時(shí)后仍具有生物活性，劑量大或肝、腎功能不全者可使t1/2延長;甲狀腺功能亢進(jìn)時(shí)，肝滅活皮質(zhì)激素加速，使t1/2縮短。潑尼松龍因不易被滅活，t1/2可達(dá)200分鐘。

可的松和潑尼松在肝內(nèi)分別轉(zhuǎn)化為氫化可的松和潑尼松龍而生效，故嚴(yán)重肝功能不全的病人只宜應(yīng)用氫化可的松或潑尼松龍。與肝微粒體酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥、苯妥英鈉等合用時(shí)需加大皮質(zhì)激素的用量。

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