2011年執(zhí)業(yè)西藥師考試輔導(dǎo)：軟膏劑的基質(zhì)（西藥藥劑學(xué)）

二、軟膏劑的基質(zhì)

包括油脂性基質(zhì)、乳劑型基質(zhì)、水溶性基質(zhì)。

軟膏劑由藥物、附加劑和基質(zhì)組成?；|(zhì)不僅是軟膏劑的賦形劑和藥物的載體，而且對軟膏劑的質(zhì)量與藥物的療效有重要的影響。

2.1 油脂性基質(zhì)

１．油脂性基質(zhì)的特點(diǎn)

1）強(qiáng)疏水性物質(zhì)，包括烴類、油脂類、類脂類和硅酮。

2）能促進(jìn)皮膚的水和作用，對皮膚有保護(hù)、軟化作用，無刺激性。

3）性質(zhì)穩(wěn)定，不易長菌，適用于遇水不穩(wěn)定的藥物。

4）油膩性大，不易洗，不適宜有滲出液的皮膚。

２．油脂性基質(zhì)的分類

a. 烴類

（1）凡士林：

1）性質(zhì)穩(wěn)定，能與多種藥物配伍，特別適用于不穩(wěn)定的抗生素藥物。

2）可單獨(dú)使用，也能與蜂蠟等融合，有適宜的粘稠性與涂展性。

3）吸水性差，可加入適量羊毛脂、膽固醇和一些高級脂肪醇增加吸水性。

（2）固體石蠟：調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度

（3）液體石蠟：主要用于調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度，也常用于乳劑基質(zhì)的油相。

b. 油脂類

（1）常用植物油有：麻油、花生油、棉子油等，不能單獨(dú)作基質(zhì)，常與熔點(diǎn)高的蠟類熔合，制成適宜稠度的基質(zhì)，單軟膏為1：2（W/W）蜂蠟與植物油。

（2）氫化植物油可用作軟膏基質(zhì)。

c. 類脂類

（1）羊毛脂

1）具有良好的吸水性，能與2倍量水均勻混合，形成W/O型乳劑型基質(zhì)。

2）羊毛脂常與凡士林合用（1∶9），增加凡士林吸水性與藥物的滲透性。

3）在乳劑基質(zhì)中起輔助乳化劑的作用，常用含水30%的羊毛脂。

（2）蜂蠟與鯨蠟

兩者均為弱的W/O型乳化劑，在O/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性與調(diào)節(jié)稠度的作用。

d. 硅酮（硅油或二甲基硅油）

1）化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，疏水性強(qiáng)，對皮膚無刺激性與毒性等，易于涂布，理想的疏水基質(zhì)。

2）常與其他油脂性基質(zhì)合用，也可制成乳劑型基質(zhì)應(yīng)用。

3）對藥物的釋放與穿透皮膚的性能較羊毛脂與凡士林快。

4）對眼睛有刺激性，不宜做眼膏基質(zhì)。

2.2 乳劑型基質(zhì)

1. 乳劑型基質(zhì)的組成、種類和特點(diǎn)

組成：水相、油相及乳化劑

1）油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇等多位固體，油相稠度調(diào)節(jié)劑：液體石蠟、凡士林、植物油等

2）乳化劑：有機(jī)皂類、月桂醇硫酸鈉、多元醇脂肪酸酯類、聚山梨酯類等。

乳劑型基質(zhì)的特點(diǎn)

1）油膩性小或無油膩性，稠度適宜，容易涂布，能與水或油混合；

2）因含表面活性劑易清除，有利于藥物與皮膚接觸，并促進(jìn)藥物的經(jīng)皮滲透，不防礙皮膚的分泌與水分的蒸發(fā)等；

3）因含水，不適合對水不穩(wěn)定的藥物。

種類：W/O和O/W

W/O型基質(zhì)：與冷霜相似，一般可吸收100%水分或溶液，不易清除。

O/W型乳劑基質(zhì)

①含水量大，能與水混合，藥物的釋放與對皮膚的可透性較W/O型基質(zhì)好。

②具有反向吸收作用，忌用于糜爛、潰瘍、水皰及膿皰癥。

③易蒸發(fā)失水變硬，常需加入保濕劑（甘油、丙二醇和山梨醇等）。

④因外相是水，易霉變，需加防腐劑（羥苯酯類、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等）2. 乳劑型基質(zhì)常用的乳化劑和穩(wěn)定劑

（1）肥皂類

（1）一價(jià)皂

①脂肪酸與無機(jī)堿或有機(jī)堿生成的一價(jià)鹽類，為陰離子表面活性劑。

②為O/W型乳化劑。

③忌與陽離子表面活性劑及陽離子藥物等配伍。

2）多價(jià)皂：是W/O型乳化劑，如：硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋁等

（2）高級脂肪醇與脂肪醇硫酸酯類

1）高級脂肪醇：十六醇（鯨蠟醇）、十八醇

①為弱的W/O型乳化劑。

②有一定的吸水性，與凡士林等混合后，可增加凡士林的吸水性，形成W/O型基質(zhì)。

③二者在O/W型基質(zhì)的油相中增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。

2）脂肪醇硫酸酯類

①常用十二烷基硫酸酯鈉（SLS或SDS）

②為優(yōu)良的O/W型乳化劑，在廣泛的pH范圍內(nèi)穩(wěn)定。

③不能與陽離子表面活性劑及陽離子藥物配伍，常用十六醇、十八醇做輔助乳化劑（3）多元醇酯類

1）單硬脂酸甘油酯：HLB值為3.8，與O/W型乳化劑合用起穩(wěn)定作用。

2）脂肪酸山梨酯類與聚山梨酯類

①非離子型表面活性劑，無毒、刺激性小，能與酸性藥物或電解質(zhì)配伍。

②聚山梨酯類（吐溫類）HLB值為10.5～16.7，O/W型乳化劑。

③脂肪酸山梨酯類（司盤類）HLB值為4.3～8.6，W/O型乳化劑。

④與其他乳化劑或增稠劑合用，調(diào)整HLB值，使基質(zhì)穩(wěn)定。

⑤聚山梨酯類與某些酚類、羧酸類藥物發(fā)生作用，使乳劑破壞。

（4）聚氧乙烯醚類：平平加O、OP，非離子表面或性劑，屬O/W型乳化劑。

2.3 水溶性基質(zhì)：

1. 組成：天然或合成的水溶性高分子材料組成。

2. 特點(diǎn)：無油膩感，與水性物質(zhì)或滲出物混合，釋藥快。多用于潤濕、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的排除。

3. 常用基質(zhì)：

1）甘油明膠：甘油10%-30%、明膠1%-3%，加水至100%；（栓劑中的甘油明膠配比是10%：20%：70%，注意區(qū)分）

2）纖維素衍生物類（半合成）：MC（甲基纖維素） CMC-Na（羧甲基纖維素鈉）。

3）PEG：固體PEG（4000、3350）與液體PEG（400）合用。

①常用配比為：PEG400∶PEG 3350 = 6∶4，PEG400∶PEG 4000 = 1∶1。

②久用引起皮膚脫水產(chǎn)生干燥感，

③與苯甲酸、水楊酸、鞣酸等絡(luò)合，使基質(zhì)軟化，并降低防腐劑活性

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