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2012年執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)輔導(dǎo):乙酰膽堿的主要藥理作用

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1.M樣作用 靜脈注射小劑量Ach即能激動(dòng)M膽堿受體,產(chǎn)生與興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維相似的作用,引起心率減慢、血管舒張、血壓下降,支氣管和胃腸道平滑肌興奮,瞳孔括約肌和睫狀肌收縮以及腺體分泌增加等。舒張血管可能是激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞的M受體使內(nèi)皮細(xì)胞釋放依賴性舒張因子(endothelium-dependent relaxing factor,EDRF,現(xiàn)多認(rèn)為EDRF即是一氧化氮(NO))所致。

2.N樣作用 劑量稍大時(shí),Ach也能激動(dòng)N膽堿受體,產(chǎn)生與興奮全部植物神經(jīng)節(jié)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)相似的作用。還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織(此組織在胚胎發(fā)育中與交感神經(jīng)節(jié)的來(lái)源相同,受交感神經(jīng)節(jié)前纖維支配),使之釋放腎上腺素。許多器官是由膽堿能和去甲腎上腺素能神經(jīng)雙重支配的,通常是其中一種占優(yōu)勢(shì)。例如,在胃腸道、膀胱平滑肌和腺體是以膽堿能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì),而心肌收縮和小血管方面則以去甲腎上腺素能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)。故在大劑量Ach作用下,全部神經(jīng)節(jié)(具N1膽堿受體)興奮的結(jié)果是胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮,腺體分泌增加,心肌收縮力加強(qiáng),小血管收縮,血壓升高。Ach還激動(dòng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板上的N2膽堿受體,表現(xiàn)為骨骼肌興奮。過(guò)大劑量的Ach很易使神經(jīng)節(jié)從興奮轉(zhuǎn)入抑制。

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