第一節(jié)   鎮(zhèn)靜催眠藥

一、 巴比妥類構(gòu)效關(guān)系：
1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數(shù)在6-10，藥物有適當(dāng)?shù)闹苄?，有利于藥效發(fā)揮。
2．引入親脂基團(tuán)，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3．氮原子上引入甲基，降低解離度，增加脂溶性，屬起短效；兩個(gè)氮上都引入甲基，產(chǎn)生驚厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮       檢查酸度      長效催眠藥
性質(zhì)：
[1]．水液呈酸性，可溶于堿中成苯巴比妥鈉，后者易吸潮水解。故水液臨用配制。
[2]．丙二酰脲類：銅鹽反應(yīng)：吡啶-硫酸銅----紫堇色  含S巴比妥----綠色
銀鹽反應(yīng)：與硝酸汞、硝酸銀生成白色膠狀沉淀溶于過量氨試液中
溶于甲醛---硫酸：界面顯玫瑰紅
硝酸鉀---硫酸：顯紅棕色          苯環(huán)取代反應(yīng)
異戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮中效催眠藥

二、苯并二氮雜  類：

地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮  -2-酮
1．水解為1,2位，主要4,5位可逆性開環(huán)，代謝途徑為去甲基（N-CH3），C-3位羥基化
2．溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀，產(chǎn)生橙紅色沉淀。
奧沙西泮（舒寧）： 5-苯基-3-羥基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜  -2-酮
酸或堿中加熱水解，重氮化反應(yīng)。   為安定活性代謝產(chǎn)物
硝西泮：5-苯基-7-硝基-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜  -2-酮
艾司唑侖（舒樂安定）：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2，4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮雜
1． 1,2位并入三唑環(huán)，增加親和力和代謝穩(wěn)定，增強(qiáng)藥理活性。
2． 水解后重氮化反應(yīng)。加稀硫酸，紫外下顯天藍(lán)色熒光。 比地西泮強(qiáng)2-4倍
阿普唑侖：1-甲基……  同上   比地西泮強(qiáng)10倍
溶于稀酸后加硅鎢酸試液呈白色沉淀，碘化鉍鉀呈橙紅色沉淀
3． 氮基甲酸酯類
甲丙氮酯（眠爾通）：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯  弱安定藥， 中樞肌松和安定作用

第二節(jié)   抗癲癇藥

苯妥英納（大倫丁納）：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽    有“飽合代謝動(dòng)力學(xué)”特點(diǎn)
1．水液酸化后析出游離苯妥英，加硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀。
2．吡啶-硫酸銅生成藍(lán)色鉻鹽。
3．與二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨試液中。與苯巴比妥區(qū)別
卡馬西平：5H-二苯并[b，f]氮雜  -5-甲酰胺  精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效

第三節(jié)   抗精神失常藥（強(qiáng)大的多巴胺受體阻滯劑）
一、吩噻嗪類：10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基之間的碳鏈以相隔三個(gè)碳原子為宜
鹽酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽
奮乃靜：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇   吩噻嗪環(huán)易氧化，中樞性抑制劑、安定
二、硫雜蒽類
三、丁酰苯類   舒必利：…氨基磺?；?hellip;…    適于精神分裂癥及焦慮性神經(jīng)官能癥，也用止吐。

（責(zé)任編輯：）

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