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一、概述
(一)栓劑的概念與特點
栓劑系指藥物與適宜基質制成腔道給藥的固體制劑。
栓劑的特點:
1.栓劑應有適宜的硬度和韌性,無刺激性;
2.引入腔道后,在體溫條件下應能熔融、軟化或溶解,且易與分泌物混合,逐漸釋放藥物;
3.栓劑可作為局部治療,通常將潤滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑,起通便、止痛、止癢抗消炎作用。
4.全身作用的栓劑,可避免肝臟首過效應。
(二)栓劑的種類
按其使用腔道不同可分為:直腸栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等,其形狀與重量各不相同。
(三)質量要求
1.藥物與基質應混合均勻,外形完整、光滑、無刺激性;
2.進入腔道后應能融化,軟化或溶解,并與分泌液混合,逐漸釋放藥物,產生局部與全身作用;
3.有適宜的硬度,便于包裝、儲存與使用。
二、栓劑基質
(一)基質的質量要求:
1.室溫時具有適宜的硬度,塞入腔道時不致變形或碎裂,在體溫下易軟化,融化或溶解;
2.與藥物混合后不起反應,不影響主藥的作用與含量測定;
3.對粘膜無不良影響(刺激、毒性、過敏)。局部作用栓劑應緩慢釋藥,全身作用栓劑應快速釋藥;
4.基質性質穩(wěn)定,貯藏過程中不發(fā)生理化性質變化,不易霉變等;
5.具有潤濕或乳化性質,能容納較多的水;
6.適用于熱熔法及冷壓法制備栓劑;
7.油性基質的酸價應在0.2以下,皂化價應在200~245之間,碘價低于7,熔點與凝固點之差要小。
(二)油性基質
1.可可豆脂:
(1)天然產物,化學組成為脂肪酸甘油酯,無刺激性,可塑性好,在體溫下迅速熔化;
(2)具有多晶型(α、β、γ),加熱與冷卻速度快結晶轉型,熔點降低,故使用時應緩慢加熱至2/3的可可豆脂熔化,讓余熱使其全部熔化,以防止晶型轉化,降低熔點;
(3)每100g可可豆脂可吸收20~30g的水分(可可豆脂的水值)。
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