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栓劑的作用及影響藥物吸收的因素

(一)栓劑的作用及其特點

1.局部作用及局部治療作用

2.全身作用：栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥。栓劑引入直腸的深度愈小(距肛門處約2cm)藥物在吸收時不經(jīng)過肝臟的量愈多，一般為總給藥量的50%～75%。

3.全身作用栓劑的作用特點：

(1)藥物不受胃腸pH或酶的破壞;

(2)對胃有刺激的藥物可用直腸給藥;

(3)藥物從直腸吸收可避免口服時受肝臟對藥物首過作用破壞，還可以減少藥物對肝臟的毒性和副作用;

(4)直腸吸收比口服干擾因素少;

(5)栓劑的作用時間比一般口服片劑長;

(6)對不能或不愿吞服藥物的患者或兒童，直腸給藥比較方便;

(7)對伴有嘔吐的患者是一種有效的用藥途徑;

以速釋為目的的栓劑有：中空栓劑、泡騰栓劑。

以緩釋為目的的栓劑有：滲透泵栓劑、微囊栓劑、凝膠栓劑。

即有速釋又有緩釋部分的雙層栓劑。

(二)影響藥物吸收的因素

1.生理因素：

(1)用藥部位不同，影響藥物的吸收與分布。距肛門約2cm處，則50﹪-75﹪的藥物不經(jīng)門肝系統(tǒng)，可避免首過作用。

(2)直腸液的pH值7.4，且無緩沖能力，直腸液的pH是由進(jìn)入直腸的藥物決定的。

(3)直腸內(nèi)無糞便存在有利于藥物的吸收。藥物在直腸保留時間越長，吸收越完全。

2.藥物的理化性質(zhì)：

(1)溶解度：水溶性大的藥物吸收較多，難溶性的藥物可用其溶解度大的鹽類或衍生物制成油溶性基質(zhì)的栓劑。

(2)粒徑：混懸型栓劑，藥物的粒徑小有利于吸收，因此應(yīng)將藥物微粉化。

(3)脂溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收;弱酸性藥物pKa﹥4.3，弱堿性藥物pKa﹤8.5吸收均較快，但弱酸性藥物pKa﹤3，弱堿性藥物pKa﹥10吸收則慢;而藥物的解離度與溶液的pH有關(guān)，故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。

3.基質(zhì)與附加劑

全身作用栓劑，要求藥物在腔道內(nèi)能從基質(zhì)中迅速釋放、擴(kuò)散、吸收，實驗證明，基質(zhì)的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放，增加吸收。即水溶性藥選擇油溶性基質(zhì)、脂類或脂溶性選擇水性基質(zhì)，釋藥快，則吸收快。

另外加入表面活性劑可促進(jìn)吸收，不同的表面活性劑促進(jìn)吸收的程度是不同的，如以乙酰水楊酸為模型藥，以半合成的脂肪酸酯為基質(zhì)，分別加入幾種表面活性劑制成栓劑，由動物體內(nèi)生物利用度數(shù)據(jù)證明，促進(jìn)吸收的順序為十二烷基硫酸鈉(0.5%)>聚山梨酯80>十二烷基硫酸鈉(0.1%)>司盤80>煙酸乙酯。

最佳選擇題

1.關(guān)于栓劑的敘述下列錯誤的是

A.指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的固體制劑

B栓劑可以發(fā)揮局部作用和全身作用

C.當(dāng)基質(zhì)的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放與吸收

D.栓劑用藥時塞得越深越有利于吸收

E.若直腸無糞便存在時，有利于藥物的吸收

『正確答案』D

2.有關(guān)栓劑的不正確表述是

A.栓劑在常溫下為固體

B.最常用的是肛門栓和陰道栓

C.直腸吸收比口服吸收的干擾因素多

D.栓劑給藥不如口服方便

E.甘油栓和洗必泰栓均為局部作用的栓劑

『正確答案』C

3.全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在

A.接近直腸上靜脈

B.應(yīng)距肛門口2cm處

C.接近直腸下靜脈

D.接近直腸上、中、下靜脈

E.接近肛門括約肌

『正確答案』B

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