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2012年執(zhí)業(yè)西藥師考試知識(shí)一輔導(dǎo)：各種喹諾酮類藥特點(diǎn)

吡哌酸：對(duì)革蘭陰性菌的抗菌作用較萘啶酸強(qiáng)，對(duì)革蘭陽性和部分綠膿桿菌有一定作用?？诜?00mg后血濃度達(dá)不到治療效果，但尿中濃度高，可達(dá)900mg/L以上，主要用于治療尿路和腸道感染。

諾氟沙星：又名氟哌酸，是第一個(gè)氟喹諾酮類藥，抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)革蘭陽性和陰性菌包括綠膿桿菌均有良好抗菌活性，明顯優(yōu)于吡哌酸?？诜占s35%～45%;易受食物影響，空腹比飯后服藥的血濃度高2～3倍，血漿蛋白結(jié)合率為14%,體內(nèi)分布廣，組織濃度高，藥物消除半衰期為3～4小時(shí)。主要用于尿路及腸道感染。

氧氟沙星：又名氟嗪酸，抗菌活性強(qiáng)，對(duì)革蘭陽性菌(包括甲氧西林耐藥金葡菌，MRSA)革蘭陰性菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用;對(duì)肺炎支原體，奈瑟菌病，厭氧菌及結(jié)核桿菌也有一定活性。對(duì)感染小鼠的保護(hù)效果明顯強(qiáng)于諾氟沙星、依諾沙星?？诜湛於耆?，血藥濃度高而持久，血漿消除半衰期為5～7小時(shí)，藥物體內(nèi)分布廣，尤以痰中濃度較高，70%～90%藥物經(jīng)腎排泄，48小時(shí)尿中藥物濃度仍可達(dá)到對(duì)敏感菌的殺菌水平，膽汁中藥物濃度約為血藥濃度的7倍左右。

依諾沙星：又名氟啶酸，抗菌譜和抗菌活性和諾氟沙星相似，對(duì)厭氧菌作用較差?？诜蘸?，不受食物影響，血藥濃度介于諾氟沙星與氧氟沙星之間，口服后約50%～65%經(jīng)腎排泄，消除半衰期為3.3～5.8小時(shí)。副作用以消化道反應(yīng)為主，偶有中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)。

培氟沙星：又名甲氟哌酸，抗菌譜廣與諾氟沙星相似，抗菌活性略遜于諾氟沙星，對(duì)軍團(tuán)菌及MRSA有效，對(duì)綠膿桿菌的作用不及環(huán)丙沙星。口服吸收好，生物利用度為90%～100%.血藥濃度高而持久，半衰期可達(dá)10小時(shí)以上，體內(nèi)分布廣泛，尚可通過炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液。

環(huán)丙沙星：又名環(huán)丙氟哌酸，抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應(yīng)用喹諾酮類中最強(qiáng)，對(duì)耐藥綠膿桿菌，MRSA,產(chǎn)青霉素酶淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等均有良效，對(duì)肺炎軍團(tuán)菌及彎曲菌亦有效，一些對(duì)氨基甙類、第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陰性和陽性菌對(duì)本品仍然敏感。口服后本品生物利用度為38%～60%,血濃度較低，靜脈滴注可彌補(bǔ)此缺點(diǎn)。半衰期為3.3～5.8小時(shí)，藥物吸收后體內(nèi)分布廣泛。

洛美沙星：抗菌譜廣，體外抗菌作用與諾氟沙星、氧氟沙星、氟羅沙星相似，但比環(huán)丙沙星弱;體內(nèi)抗菌活性比諾氟沙星與氧氟沙星強(qiáng)，但不及氟羅沙星。本品口服吸收好，生物利用度為85%,血藥濃度高而持久，半衰期約7小時(shí)，體內(nèi)分布廣，藥物經(jīng)腎排泄。

氟羅沙星：又名多氟沙星，抗菌譜廣，體外抗菌活性略遜于環(huán)丙沙星，但其體內(nèi)抗菌活性強(qiáng)于現(xiàn)有各喹諾酮藥?？诜蘸?，生物利用度達(dá)99%.口服同劑量(400mg)的血藥濃度比環(huán)丙沙星高2～3倍，半衰期為9小時(shí)。體內(nèi)分布廣，藥物經(jīng)腎排泄，約為給藥量50%～60%.

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