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①中樞作用
白曼陀羅花的主要有效成分為東莨菪堿,有顯著的鎮(zhèn)靜作用(阿托品則興奮大腦)。
一般劑量可使人感覺疲倦、進入無夢之睡眠;它還能解除情緒激動,產(chǎn)生健忘。
個別病人可產(chǎn)生不安、激動、幻覺乃至譫妄等阿托品樣興奮癥狀。
過去僅知其可作麻醉前給藥,現(xiàn)與冬眠藥物合用(在某些情況下,可不用或少用冬眠藥物),產(chǎn)生強大的協(xié)同作用,廣泛應(yīng)用于中藥麻醉。
電生理方法證明,東茛菪堿對大腦皮層及中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)有抑制作用;臨床實踐證明,毒扁豆堿(靜脈注射,可用至4毫克)有良好的催醒作用,說明其麻醉作用可能與中樞性遞質(zhì)有關(guān)。
東莨菪堿對呼吸中樞的興奮作用、抗暈作用與治療帕金森氏病的作用,都比阿托品強。
②周圍作用
東莨菪堿能阻斷毒草堿型乙酰膽堿受體,因此作用性質(zhì)上與阿托品相同,僅在作用強度上略有差異。
其散瞳、麻痹眼調(diào)節(jié)及抑制腺體分泌的作用,較阿托品約強1倍,對心臟迷走神經(jīng)的作用則較弱,中藥麻醉過程中,心率顯著加快,可事先給心得安以克服之。
由于它的抗膽堿作用,洋金花總堿注射液在解救有機磷農(nóng)藥中毒有良好效果。
它與阿托品同樣有解除血管痙攣的作用,因此能改善微循環(huán)及組織器官的血液灌注,而有抗休克的功效。
③體內(nèi)過程與毒性
洋金花總堿口服,較易吸收,分布于全身,可通過胎盤至胎兒循環(huán)。
用犬和小鼠實驗表明,洋金花對生殖功能及胎兒均無影響;大部分在肝中被酶水解,東莨菪堿僅1%以原形從腎排出。
犬靜脈注射洋金花總堿后,可發(fā)生強烈驚厥或角弓反張,終于呼吸衰竭而死亡。
用總堿對犬作靜脈麻醉(2毫克/公斤),3天后處死,未見內(nèi)臟有明顯形態(tài)學(xué)改變。
犬靜脈注射最小致死量為80毫克/公斤,麻醉的最小有效量為2毫克/公斤,安全范圍較大。
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